[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂及包含该酪氨酸激酶抑制剂的药物组合物在审
| 申请号： | 202011033493.0 | 申请日： | 2016-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN112028825A | 公开（公告）日： | 2020-12-04 |
| 发明（设计）人： | 龙超峰;陈正霞;陈小新;张杨;刘卓伟;李鹏;陈曙辉;梁贵柏;谢斌;李正伟;付志飞;胡国平;黎健 | 申请（专利权）人： | 广东众生睿创生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/48 | 分类号： | C07D215/48;C07D401/12;C07D417/12;C07D498/04;C07D491/056;C07D405/12;C07D401/04;C07D405/14;C07D401/14;C07D487/04;C07F9/60;A61K31/4709;A61K31/53 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人： | 侯淑红 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市福田区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酪氨酸 激酶 抑制剂 包含 药物 组合 | ||
1.式(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐；其中，式(II)的结构式如下：
R1选自任选被取代的C1-6的烷氧基，C1-6杂烷基-O-或咪唑基；
R2选自H、OH、NH2、卤素、CN、-C(＝O)N(R2d1)(R2d2)、-N(R2d1)C(＝O)R2d2、-C(＝O)OR2d3、任选被取代的C1-7烷基；
其中，R2d1、R2d2、R2d3各自独立地选自H、OH、NH2、CN或任选被取代的C1-7链烷基、C1-7杂烷基、3～6元环烷基、3～6元杂环烷基，或者，R2d1和R2d2共同形成一个4～7元环；
或者，在上述式(II)中，R1和R2与苯环上的两个碳原子共同形成一个4～7元环；优选地，R1、R2与苯环上的两个碳原子共同形成一个任选被取代的5～6元环；
R10选自H、OH、NH2、CN或卤素；
A选自任选被取代的苯基；
R11选自3～6元环烷基、3～6元杂环烷基、5～6元芳基、5～6元杂芳基、其中，Y为S，
R7、R8、R9各自独立地选自H或任选被取代的：C1-4烷基、C1-2烷基-S-C1-3烷基-、C1-2烷基-N-C1-3烷基-、C1-2烷基-O-C1-3烷基-、3～6元环烷基、3～6元环烷基-C1-2烷基、吡咯烷酮基、5～6元环内酯基、吡咯烷基、哌啶基、四氢吡喃基、吗啉基、噻唑基、吡唑基、苯基、吡啶基、吗啉基-C1-2烷基-、苯基-C1-2烷基-、吡啶基-C1-2烷基-、C0-2烷基-炔基-C1-2烷基-、
上述R8、R9共同形成一个任选被取代的4～6元环；
上述R7、R8共同形成一个任选被取代的4～6元环。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1选自C1-6的烷氧基，O(CH2)nR1d1或
其中n为1-6的整数，R1d1为C1-6的烷氧基或NR1d5R1d6，其中R1d5和R1d6各自独立地为H或C1-6的烷基，R1d2、R1d3和R1d4各自独立地为H、C1-6的烷基或芳基；
R2选自H，CN，卤代C1-3烷基、羟基取代C1-3烷基、-C(＝O)N(R2d1)(R2d2)，-N(R2d1)C(＝O)R2d2，-C(＝O)OR2d3；
A选自任选被取代的
R7、R8、R9各自独立地选自H或任选被取代的：Me、
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