[发明专利]一种含有米拉贝隆和索利那新的组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含有米拉贝隆和琥珀酸索利那新的组合物，该组合物包括位于组合物中央部位的含有米拉贝隆的控释部分和含有琥珀酸索利那新的速释部分的涂层，该涂层均匀、完整而致密地包裹着含有米拉贝隆的控释部分，在含有琥珀酸索利那新的速释部分的涂层外面，还有一层包衣层。

2.权利要求1所述的含有米拉贝隆和琥珀酸索利那新的组合物，其中的米拉贝隆的含量为50mg或25mg，而琥珀酸索利那新以索利那新计含量为5mg。

3.权利要求1或2所述的含有米拉贝隆和琥珀酸索利那新的组合物，其中的控释部分含有能形成多孔的水凝胶的高分子化合物，形成的多孔水凝胶能够控制其中含有的米拉贝隆的溶出速率，而其中的速释部分含有琥珀酸索利那新和易溶于水而又成膜性好的材料，遇水后，该速释部分能迅速崩解并溶出琥珀酸索利那新。

4.权利要求3所述的含有米拉贝隆和琥珀酸索利那新的组合物，其中的可形成多孔的水凝胶的高分子化合物为聚环氧乙烷2,000,000，其中所述的易溶于水而又成膜性好的材料为羟丙基纤维素和乳糖。

5.权利要求3所述的含有米拉贝隆和琥珀酸索利那新的组合物，其特征在于其

处方组成如下：

控释部分米拉贝隆片芯：米拉贝隆、聚环氧乙烷2,000,000、聚乙二醇、微晶纤维素、羟基丙基纤维素、丁基化羟基甲苯、硬脂酸镁；

速释部分索利那新涂层：琥珀酸索利那新、羟丙基纤维素和乳糖；

薄膜包衣：羟丙甲纤维素包衣材料。

6.权利要求1、2、4、5之任一项所述的含有米拉贝隆和琥珀酸索利那新的组合物，其中在位于组合物中央部位的含有米拉贝隆的控释部分和含有琥珀酸索利那新的速释部分的涂层之间，还含有一层密封涂层。

7.权利要求3所述的含有米拉贝隆和琥珀酸索利那新的组合物，其中在位于组合物中央部位的含有米拉贝隆的控释部分和含有琥珀酸索利那新的速释部分的涂层之间，还含有一层密封涂层。

8.一种制备含有权利要求1-5之任一项所述的含有米拉贝隆和琥珀酸索利那新的组合物的方法，其特征在于首先制备含有米拉贝隆的控释部分作为片芯，片芯位于组合物的中央部位，然后在该片芯外进行含有琥珀酸索利那新的速释部分的涂层，使得其中控释部分和速释部分分别含有设计的药物含量，最后在该涂层外进行包衣。

9.一种制备权利要求6或7所述的含有米拉贝隆和琥珀酸索利那新的组合物的方法，其特征在于首先制备含有米拉贝隆的控释部分作为片芯，片芯位于组合物的中央部位，然后在该片芯外进行密封涂层，密封涂层隔离了控释部分的米拉贝隆和速释部分的琥珀酸索利那新，接下来在该具有密封涂层的片芯外进行含有琥珀酸索利那新的速释部分的涂层，使得其中控释部分和速释部分分别含有所需的药物含量，最后在该涂层外进行包衣。