[发明专利]一种适用于局部麻醉的微针贴片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种适用于局部麻醉的微针贴片，所述的微针贴片包括背衬层和针体。本发明中，微针贴片的成针基质主材料选自分子量为20‑2000 KDa的水溶性高分子聚合物。在保证微针能够刺入皮肤和黏膜的前提下，本发明通过水溶性高分子聚合物制备得到的微针贴片，其针体能够包载更多的局部麻醉药物，满足更长时间麻醉的需求，更适应临床麻醉的不同需求，本发明中的适用于局部麻醉的微针贴片制备方法简单快速，可用于微针的工业化生产。

技术领域

本发明涉及经皮给药的微针贴片制剂领域，特别是涉及具有局部麻醉的微针贴片及其制备方法。

背景技术

微针，其设计概念是通过微细加工方式将能成针的材料制成微米级别的针，所述针体在刺入皮肤和黏膜时，针体不会触及神经组织，从而实现无痛给药。微针给药方式的优点众多，例如无痛给药，能够大大增加使用者的依从性；微针给药对专业技术要求极低，患者可自己给药；微针固有的低湿环境能够提高药物的稳定性；微针中药物以固体形式存在，便于运输储存等。

临床上由于麻醉场景的不同，对麻醉药的种类和麻醉时间有着不同的需求，基于此，目前已经开发出了众多种类的局部麻醉药，按照化学结构分类，局部麻醉药物可分为酯类局麻药物和酰胺类局麻药物，酯类局麻药物包括普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因、奥布卡因、苯佐卡因、普莫卡因、普鲁卡因胺及其改性的盐类化合物；酰胺类局麻药物包括布比卡因、左旋布比卡因、利多卡因、罗哌卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、地布卡因、阿替卡因、丁吡卡因及其改性的盐类化合物。按照麻醉时效长短又可将其分为短效、中效和长效局麻药物，短效局麻药物包括普鲁卡因、氯普鲁卡因；中效局麻药物包括利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因。

目前临床上局部麻醉的主要方式是传统注射、浸润麻醉和表面麻醉。传统注射方式所带来的疼痛感和不适感使患者难以接受，患者依从性差；浸润麻醉在给药效率和作用时间上无法与传统注射方式相比，且浸润麻醉仍然需要使用针头进行注射，患者依从性差；表面麻醉是无痛麻醉的一种，其通常是将含有麻醉药的乳膏涂抹于需麻醉处，通过麻醉药物的被动渗透进入组织从而达到麻醉效果，该方式虽然避免了传统针头所带来的疼痛、不适感和恐惧感，但是由于皮肤的保护功能，麻醉药物的有效透皮率极低，一般有效透过率仅为5％，因此，在皮肤上的用药量大，造成麻醉药物的浪费严重，且起效慢，如利多卡因乳膏在大腿皮肤上给药，通常需要涂抹至少含有1g利多卡因的乳膏量才可以发挥局部麻醉作用，而该给药量远远高于临床上利多卡因的安全剂量，且在皮肤表面起效过于缓慢，至少60min以上才可初步发挥麻醉作用，如此长的等待期大大延长了临床处理过程的时间，造成了较长的等待期，不适合临床相关手术和操作的高效运转。为了克服现有技术局部麻醉带来的疼痛、不适感，节约药物以及提高临床相关操作的效率，本发明提供了一种适用于局部麻醉的微针贴片，其具有以下优势，给药无痛，患者依从性高；麻醉起效快，即给药2分钟后即可完全发挥麻醉作用；相比于涂抹麻醉，其给药效率更高，即在安全剂量下，其能够以更低的给药剂量，达到相同甚至更好的麻醉效果。

本发明的适用于局部麻醉的微针贴片具有广泛的应用前景，其可用于皮内和皮下穿刺的局部镇痛，如动、静脉采血，动、静脉注射，皮试，疫苗接种，当注射一些带有强刺激性的药物时，如青霉素的皮试，其疼痛感极强，尤其是儿童等对疼痛耐受性较低的人群，这些人群对于无痛诊断、治疗的需求极高；在小手术中的应用前景也是广泛的，如小儿传染性软疣手术的麻醉、激光治疗腿部溃疡、清创术等的止痛，还有一些浅表手术的应用，如尖锐湿疣烧灼术、外阴活检和小儿包皮粘连分离术的麻醉，以及皮肤活检术、皮肤科表浅手术的麻醉；在美容整容领域也具有广泛的应用前景，如局部整形外科手术，面部多毛症透热治疗，透明质酸和肉毒素的注射，斑疹和色素痣祛除术等的麻醉止痛；此外，其也可用于诸多口腔手术中的局部麻醉，如牙拔除术、牙种植术、牙槽修补术、黏膜修补术等手术的麻醉。