[发明专利]盐酸利多卡因杂质E的制备方法

权利要求书

1.盐酸利多卡因杂质E的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将化合物1溶于溶剂，之后与化合物2在缚酸剂的作用下反应生成盐酸利多卡因杂质E，反应式如式1所示，

其中X为Cl、Br、OMe、OTs中的一种；所述化合物1与化合物2的摩尔比为1:0.9～1:1.5；所述化合物1与化合物2反应时，在25～30℃条件下反应30～50min，之后升温至45～80℃反应1.5～3h，再升温至80～100℃反应2～4h。

2.根据权利要求1所述的盐酸利多卡因杂质E的制备方法，其特征在于，所述溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、N,N二甲基甲酰胺、二甲基亚砜中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的盐酸利多卡因杂质E的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂为有机碱或无机碱，所述有机碱为乙胺、二乙胺、N,N-二异丙基乙胺、三乙胺中的一种或几种，所述无机碱为碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸铯中的一种或几种。

4.根据权利要求1或3所述的盐酸利多卡因杂质E的制备方法，其特征在于，所述化合物1与缚酸剂的摩尔比为1:1.5～1:3。

5.根据权利要求1或4所述的盐酸利多卡因杂质E的制备方法，其特征在于，所述化合物1与化合物2反应结束后加入水和乙酸乙酯，过滤，滤液分层后，有机层用饱和食盐水水洗、无水硫酸钠干燥，过滤并除去溶剂，即得盐酸利多卡因杂质E。