[发明专利]一种基于奥沙利铂的新型Pt（Ⅳ）配合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种基于奥沙利铂的Pt（Ⅳ）配合物，其特征在于结构如下：

。

2.一种根据权利要求1所述的基于奥沙利铂的Pt（Ⅳ）配合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

步骤1，合成二羟基奥沙利铂（Ⅳ）：将奥沙利铂加入水中，搅匀后另加入30%过氧化氢，避光搅拌，经过滤、洗涤、干燥得二羟基奥沙利铂（Ⅳ）；

步骤2，制备Pt（Ⅳ）配合物母液：将所述二羟基奥沙利铂（Ⅳ）产品溶于DMF中，加入TBTU、三乙胺和霉酚酸，避光搅拌，经过滤得Pt（Ⅳ）配合物母液；

步骤3，制备Pt（Ⅳ）配合物成品：向所述Pt（Ⅳ）配合物母液中加入甲醇或乙醇，浓缩，浓缩后剩余液体于避光环境下加入反析溶剂，20~40℃搅拌10~60min，过滤，适量0~20℃水搅洗滤饼3次，滤干，20~50℃真空干燥4~8h，得Pt（Ⅳ）配合物。

3.根据权利要求2所述的基于奥沙利铂的Pt（Ⅳ）配合物的制备方法，其特征在于，所述的步骤1的二羟基奥沙利铂（Ⅳ）合成过程包括：

将1.0~100.0g奥沙利铂加入至40~80℃水中，并在50~70℃下搅拌1~30min，另以每秒0.1~0.4mL速度加入过氧化氢溶液，避光搅拌4~8h，过滤，适量水搅洗3次，滤干，60~80℃干燥6~8h。

4.根据权利要求3所述的基于奥沙利铂的Pt（Ⅳ）配合物的制备方法，其特征在于：

奥沙利铂:水的质量体积比为1g:50~100mL，奥沙利铂:30%过氧化氢的质量体积比为1g:0.8~1.2mL，过氧化氢溶液配置方法为：30%过氧化氢加入至5~10倍体积的水中，搅匀。

5.根据权利要求2所述的基于奥沙利铂的Pt（Ⅳ）配合物的制备方法，其特征在于，所述的步骤2的Pt（Ⅳ）配合物母液制备过程包括：

将二羟基奥沙利铂（Ⅳ）加入至20~40℃ DMF中，20~40℃下搅拌10~30min，过滤，滤液移至20~40℃环境中，另加入TBTU、三乙胺和霉酚酸，避光搅拌60~80h，过滤，收集滤液；

所述二羟基奥沙利铂（Ⅳ）与DMF质量体积比为1g:4~8mL；

所述二羟基奥沙利铂（Ⅳ）与TBTU、三乙胺和霉酚酸的任一种的摩尔比分别为1:3。

6.根据权利要求2所述的基于奥沙利铂的Pt（Ⅳ）配合物的制备方法，其特征在于：

所述DMF与甲醇或乙醇的体积比为1:1~5；

所述反析溶剂与浓缩后剩余液体的体积比为5~10:1。

7.根据权利要求2或6所述的基于奥沙利铂的Pt（Ⅳ）配合物的制备方法，其特征在于：

所述反析溶剂为甲醇、丙酮或乙醚中的任意两种溶剂混合物，且任意两种溶剂体积比皆为1:1。

8.根据权利要求1所述的基于奥沙利铂的Pt（Ⅳ）配合物在制备抗肿瘤的药物中的应用。

9.根据权利要求1所述的基于奥沙利铂的Pt（Ⅳ）配合物在制备口服的具有靶向的抗肿瘤的药物中的应用。

10.根据权利要求8所述的基于奥沙利铂的Pt（Ⅳ）配合物在制备抗肿瘤的药物中的应用或者根据权利要求9所述的基于奥沙利铂的Pt（Ⅳ）配合物在制备口服的具有靶向的抗肿瘤的药物中的应用，其特征在于：

所述肿瘤为肝癌和结肠癌。