[发明专利]一种脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物，其特征在于，以所述脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物的总质量为100％计，所述脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物包括如下质量百分含量的成分：

所述活性成分为具有式Ⅰ结构的化合物、立体异构或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、同位素化合物：

其中，R₁代表单取代、双取代或不取代的苯基或芳杂环基，R₂代表H、甲氧基、氰基、卤素、氨基羰基、乙酰基氨基或氨基磺酰基。

2.如权利要求1所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物，其特征在于，所述填充剂包括淀粉、微晶纤维素、甘露醇和乳糖中的至少一种。

3.如权利要求1所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物，其特征在于，所述崩解剂包括羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素中的至少一种。

4.如权利要求1所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物，其特征在于，所述粘合剂包括羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、预胶化淀粉和明胶中的至少一种。

5.如权利要求1所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物，其特征在于，所述润滑剂包括硬脂富马酸钠、硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的至少一种。

6.如权利要求1所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物的制备方法，其特征在于，所述包衣剂包括羟丙甲纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇6000和滑石粉中至少一种。

7.一种如权利要求1-6任一项所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将脾酪氨酸激酶抑制剂粉碎，过筛，得到符合粒径要求的脾酪氨酸激酶抑制剂；

按处方量称取所述符合粒径要求的脾酪氨酸激酶抑制剂、填充剂、崩解剂和粘合剂，将其加入湿法制粒机中制备颗粒，得到第一颗粒；

将所述第一颗粒投入流化床干燥，得到第二颗粒；

将第二颗粒整粒，得到第三颗粒；

将所述第三颗粒和润滑剂投入三维混合机中混合，得到第四颗粒；

将所述第四颗粒进行处理后，得到脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物。

8.如权利要求7所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物的制备方法，其特征在于，将所述第一颗粒投入流化床干燥，得到第二颗粒包括：

将所述第一颗粒投入流化床干燥，控制水分含量为2-4％，得到所述第二颗粒。

9.如权利要求7所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物的制备方法，其特征在于，将所述第四颗粒进行处理后，得到脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物包括：

将所述第四颗粒采用旋转压片机压制，得到素片；

将所述素片采用高效包衣机进行包衣，得到脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物。

10.如权利要求7所述的脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物的制备方法，其特征在于，将所述第四颗粒进行处理后，得到脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物包括：

将所述第四颗粒投入胶囊填充剂机中进行灌装，得到胶囊；

将所述胶囊采用铝塑包装，得到脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物。