[发明专利]平菇多糖硒苷-Ⅱ及其制备和在制备特异性杀伤非小肺腺癌的药物中的应用在审
申请号: | 202011055176.9 | 申请日: | 2020-09-29 |
公开(公告)号: | CN112321737A | 公开(公告)日: | 2021-02-05 |
发明(设计)人: | 钟世安;张云山;刘慧;张卓敏;邓志伟;邓丙之;沈剑;杨华君 | 申请(专利权)人: | 湖南万臻生物科技有限公司 |
主分类号: | C08B37/00 | 分类号: | C08B37/00;A61K31/715;A61P35/00 |
代理公司: | 长沙市融智专利事务所(普通合伙) 43114 | 代理人: | 盛武生;魏娟 |
地址: | 410000 湖南省长沙市开福区浏阳河*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 多糖 及其 制备 特异性 杀伤 非小肺 腺癌 药物 中的 应用 | ||
1.一种平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分,其特征在于,为修饰有有机硒的杂多糖,所述的杂多糖为包含半乳糖、甘露糖、阿拉伯糖、葡萄糖、岩藻糖、氨基葡萄糖、葡萄糖醛酸、鼠李糖、氨基半乳糖、半乳糖醛酸、木糖和核糖在内的单糖单元通过糖苷键连接得到。
2.如权利要求1所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分,其特征在于,水解后的杂多糖中,半乳糖含量超过40%,甘露糖含量超过25%,阿拉伯糖超过8%,葡萄糖超过3%,岩藻糖、氨基葡萄糖、葡萄糖醛酸、鼠李糖、氨基半乳糖、半乳糖醛酸、木糖和核糖含量不足1%;
优选地,所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ水解后的杂多糖中,半乳糖含量42~43%,甘露糖含量29~30%,阿拉伯糖9~11%,葡萄糖3.5~4.5%,岩藻糖、氨基葡萄糖、葡萄糖醛酸、鼠李糖、氨基半乳糖、半乳糖醛酸、木糖和核糖含量不足1%。
3.如权利要求1所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分,其特征在于,所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ的分子量为13000~17000。
4.如权利要求1所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分,其特征在于,所述的有机硒通过Se=O,Se-C-O键修饰在所述的杂多糖链上。
5.如权利要求1所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分,其特征在于,硒含量为3~6μg/g。
6.一种权利要求1~5任一项所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分的制备方法,其特征在于,将富硒平菇粉经醇水溶液脱脂、水提、醇沉、脱蛋白得粗多糖;
将粗多糖经纤维素交换柱进行分离处理,分离过程包括依次进行的蒸馏水洗脱、0.05~0.15mol/L的氯化钠溶液洗脱、0.25~0.35mol/L的氯化钠溶液洗脱和0.45~0.55mol/L的氯化钠溶液洗脱过程;
收集0.05~0.15mol/L的氯化钠溶液的洗脱液为目标洗脱液,并进行脱盐、浓缩处理,葡聚糖凝胶柱纯化处理即得平菇多糖硒苷-Ⅱ。
7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,醇水溶液脱脂过程的条件为:醇-水溶液为乙醇水溶液,且乙醇的体积分数为75~85%;回流脱脂;
醇水溶液脱脂后进行固液分离,将沉淀在水中分散提取;所述的水提的温度为80~90℃;
水提获得提取液,经浓缩后再加入乙醇,进行醇沉,固液分离得到醇沉物;
将醇沉物进行脱蛋白处理,即得粗多糖。
8.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述的纤维素交换柱为DEAE-52纤维素离子交换柱;
优选地,采用透析手段对目标洗脱液进行脱盐处理;
优选地,进一步采用葡聚糖凝胶柱进行纯化。
9.一种权利要求1~5任一项所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分,或权利要求6~8任一项制备方法制得的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分在用于制备治疗肺癌的药物中的应用;
优选地,将其用于制备特异性杀伤非小肺腺癌细胞的治疗肺癌的药物;
优选地,所述的人源非小肺腺癌细胞为人源非小肺腺癌细胞-A549细胞株;
优选地,将其用于制备不影响正常细胞或利于正常细胞增殖的治疗肺癌的药物;
优选地,正常细胞选用人源正常细胞-16HBE细胞株。
10.一种治疗肺癌的药物,其特征在于,所述的药物中含有不低于药学有效量的权利要求1~5任一项所述的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分或权利要求6~8任一项制备方法制得的平菇多糖硒苷-Ⅱ抗癌活性成分;
优选地,还包含药学上可接受的辅料;
优选地,为药学上可接受的任意剂型。
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