[发明专利]一种卡格列净α异构体的制备方法与应用

权利要求书

1.一种卡格列净α异构体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：在路易斯酸的存在下，式Ⅳ化合物(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(3-((5-(4-氟苯基)-2-噻吩)甲基)-4-甲苯基)-6-(羟甲基)-2-甲氧基-2H-3,4,5-三羟基四氢吡喃与还原剂在有机溶剂中进行还原反应得到式Ⅰ所示的卡格列净α异构体；

其中，所述路易斯酸为三氟乙酸与三氟甲磺酸三甲基硅酯的混合物；所述还原剂为1,1,3,3-四甲基二硅氧烷；

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述三氟乙酸与三氟甲磺酸三甲基硅酯的摩尔比为9:1～1:9。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述三氟乙酸与三氟甲磺酸三甲基硅酯的摩尔比为1:1。

4.如权利要求1～3任一项所述的制备方法，其特征在于，所述路易斯酸与还原剂的质量比为0.6:1～1.2:1。

5.如权利要求1～3任一项所述的制备方法，其特征在于，所述式Ⅳ化合物由以下方法制备得到：以式Ⅱ化合物2-(5-碘-2甲基苄基)-5-(4-氟苯基)噻吩为起始原料，在异丙基氯化镁氯化锂的作用下，与式Ⅲ化合物2,3,4,6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖酸-1,5-内酯在甲苯中进行缩合反应，得到的产物在甲醇中与甲磺酸进行反应得到式Ⅳ化合物；

6.如权利要求1～3任一项所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷和/或乙腈。

7.如权利要求1～3任一项所述的制备方法，其特征在于，所述还原反应的反应温度为-15～-10℃。

8.一种如权利要求1～7任一项所述的方法制得的卡格列净α异构体，其特征在于，在卡格列净有关物质的检查时作为杂质对照品的应用。