[发明专利]缀合物的新用途在审
| 申请号： | 202011070575.2 | 申请日： | 2020-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN112110906A | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | 陈永基;李玲;王浩然;苏海娟;杜志博;彭韪 | 申请（专利权）人： | 中山万汉制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61K31/506;A61P3/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 528451 广东省中*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 缀合物 用途 | ||
1.一种缀合物在制备用于治疗脂肪酶介导的疾病的药物中的用途，其特征在于，所述的缀合物是选自：
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((5-苯甲酰氨基-2-甲基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((4-(吡啶-4-基)嘧啶-2-基)(3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-硝基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-(4-氯苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-苯甲酰氨基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-(吡啶-2-甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-(吡啶-3-甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-(异吡啶-3-甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-(全氟苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
2-((3-(3-((S)-1-(((S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基)氧)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)脲基)苯基)氨基甲酰基)苯甲酸，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-己酰氨基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-硝基苯基)(4-(吡啶-2-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-硝基苯基)(4-(吡啶-4-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-(2-甲氧基苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-(4-氟苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-(4-氰基苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)(3-(噻吩-2-羧酰氨基)苯基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-(环己烷羧酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-(4-甲基苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-(4-氯苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-4-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((2-甲基-5-(4-甲基苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((5-(2-萘羧酰氨基)-2-甲基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((5-(4-氯苯甲酰氨基)-2-甲基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((5-(2-甲氧基苯甲酰氨基)-2-甲基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)(3-(三氟甲氧基)苯基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)(3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-甲基-5-硝基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((3-硝基-5-(三氟甲基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，
3-(2-(3-((S)-1-(((S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基)氧)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-1-(3-硝基苯基)脲基)嘧啶-4-基)吡啶1-氧化物，
3-(2-(1-(5-苯甲酰氨基-2-甲基苯基)-3-((S)-1-(((S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基)氧)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)脲基)嘧啶-4-基)吡啶1-氧化物，
4-(2-(3-((S)-1-(((S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基)氧)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-1-(3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基)脲基)嘧啶-4-基)吡啶1-氧化物，
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)(3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，与
(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧杂环丁-2-基)十三烷-2-基((2-甲基-5-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯中的一中。
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