[发明专利]含有槭叶蚊子草提取物的食品组合物和药物组合物

说明书

本发明公开了一种槭叶蚊子草醇提取物和从其中分离出的溶剂提取部位，或从槭叶蚊子草的乙酸乙酯提取部位中完全分离出的新化合物1和2，它们具有对HMG‑CoA还原酶活性的优异抑制作用，优异的抗氧化作用以及在巨噬细胞中抑制泡沫细胞形成的优异作用。另外，本发明还公开了用于治疗、预防和改善由高胆固醇血症引起的血管疾病，高胆固醇血症或心脏病或用于降低胆固醇水平的药物组合物或保健食品组合物，其含有作为活性成分的槭叶蚊子草醇提取物和溶剂提取部位或新化合物1和2。

相关申请的交叉引用

本申请根据35 U.S.C.§119(a)要求于2019年10月10日提交的韩国专利申请第10-2019-0125191号的优先权，其全部内容通过引用合并于此。

技术领域

本发明涉及一种用于制备用于降低血胆固醇水平和改善动脉粥样硬化的含有槭叶蚊子草提取物的食品组合物和治疗性药物组合物的方法。

背景技术

胆固醇存在于人的每个部分，包括脑，神经，肌肉，皮肤，肝脏，肠，心脏等，并且作为体内细胞膜的成分是参与各种生化反应的必需物质。然而，过多的胆固醇可能会积聚在血管内皮细胞或内皮中，导致血管疾病(例如高脂血症)，从而导致继发性疾病(例如动脉硬化，高血压，肥胖症和糖尿病)。3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(以下称为“HMG-CoA还原酶”)是介导甲羟戊酸合成的酶，甲羟戊酸是甾醇或类异戊二烯化合物生物合成途径中的中间体。当降低HMG-CoA还原酶的活性时，可以通过抑制胆固醇的生物合成获得降低血液中脂质和胆固醇水平的效果。高脂血症，尤其是高胆固醇血症，由于脂质在包括冠状动脉，颈动脉和外周动脉的动脉中异常分布的脂质沉积而导致动脉血栓形成，从而造成动脉硬化，其中脂质沿血管厚积聚，其减少血液流量，从而导致缺血性心脏病和/或心血管障碍或疾病，如心绞痛和心肌梗塞。于是，由于高脂血症和动脉硬化彼此密切相关，所以HMG-CoA还原酶抑制剂可以通过治疗高脂血症来预防动脉硬化。非专利文献1公开了，HMG-CoA还原酶抑制剂用于治疗高脂血症，由于其降低总胆固醇和LDL(低密度脂蛋白)-胆固醇水平的作用。非专利文献2至4公开了，HMG-CoA还原酶抑制剂用于预防和治疗动脉粥样硬化。非专利文献5至7公开了，HMG-CoA还原酶抑制剂用于预防和治疗与心血管系统有关的障碍或疾病。非专利文献8至12公开了，HMG-CoA还原酶抑制剂用于预防和治疗动脉粥样硬化。

同时，非专利文献13至14公开了已知活性氧(ROS)会产生过氧化物和自由基等，因此导致包括蛋白质，脂肪，DNA和RNA在内的细胞损伤，并涉及诸如动脉硬化，帕金森氏病和阿尔茨海默氏病等疾病，由于LDL的氧化和脂质过氧化作用。根据非专利文献15至17，已知氧化的LDL被引入巨噬细胞，内皮细胞和平滑肌细胞中，引起动脉粥样硬化，并且在动脉粥样硬化的阶段，由于引入了氧化的LDL，巨噬细胞形成泡沫细胞，从而导致动脉粥样硬化斑块。动脉粥样硬化是一种系统性血管疾病，是血栓性脑梗塞的最常见原因，也是心肌梗塞，周围血管梗阻以及脑梗塞的最常见原因。目前，已经开发出许多药物作为HMG-CoA还原酶抑制剂，并且其中代表性的是使用广泛的他汀类药物。他汀类药物的具体例子包括洛伐他汀，辛伐他汀，瑞舒伐他汀，普伐他汀，氟伐他汀，美伐他汀，阿托伐他汀，西立伐他汀等。然而，他汀类药物已知会在中枢神经系统中造成副作用等。

因此，迫切需要开发出无副作用的新型HMG-CoA还原酶抑制剂，或能够抑制泡沫细胞形成的动脉粥样硬化性血管疾病的新型治疗和预防试剂。近来，人们越来越关注天然药物以克服合成药物的缺点(抗性，副作用等)或替代合成药物。

在背景技术部分中公开的上述信息仅用于增强对本发明背景技术的理解，因此，其可能包含不构成该国本领域普通技术人员已知的现有技术的信息。

[现有技术文献]

[专利文献]

(专利文献1)韩国专利公开No.10-2014-0045134出版文本，标题为“用于预防或治疗肥胖症或代谢性疾病的药物组合物，其包含胡麻菜(Aster glehni)的提取物或其提取部位作为活性成分”