[发明专利]N-酰基腙-环丙沙星杂合体及其制备方法和应用有效
申请号: | 202011076957.6 | 申请日: | 2020-10-10 |
公开(公告)号: | CN112358445B | 公开(公告)日: | 2022-06-14 |
发明(设计)人: | 杨平;谢小保;施庆珊 | 申请(专利权)人: | 广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心) |
主分类号: | C07D215/56 | 分类号: | C07D215/56;C07D405/12;A61P31/04 |
代理公司: | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人: | 陈洁娣;刘明星 |
地址: | 510070 广东省广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酰基腙 环丙沙星 合体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.N-酰基腙-环丙沙星杂合体或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的N-酰基腙-环丙沙星杂合体的结构式如式(II)所示:
式(II);
其中,R选自
。
2.一种制备权利要求1所述的N-酰基腙-环丙沙星杂合体的方法,其特征在于,所述的N-酰基腙-环丙沙星杂合体的合成反应式如下所示:
步骤为:将中间体(I)、醛、乙醇加至反应器中进行反应,反应完毕,过滤,收集滤渣,得到结构式如式(II)所示的N-酰基腙-环丙沙星杂合体,所述的结构式中,R选自
所述的中间体(I)和醛的物质的量的比为1:2;所述的反应是在60℃下反应24 h。
3.权利要求1所述的N-酰基腙-环丙沙星杂合体或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述的抗菌药物为抗金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和/或铜绿假单胞菌药物。
5.一种抗菌药物,其特征在于,含有权利要求1所述的结构式如式(II)所示的N-酰基腙-环丙沙星杂合体或其药学上可接受的盐作为活性成分。
6.根据权利要求5所述的抗菌药物,其特征在于,所述的抗菌药物为抗金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和/或铜绿假单胞菌药物。
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