[发明专利]四氢-吡啶并[3,4-b]吲哚雌激素受体调节剂及其用途在审
| 申请号： | 202011080390.X | 申请日： | 2015-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN112457310A | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | S·C·古达克;S·拉巴迪;梁军;D·F·奥尔特温;N·C·雷;X·王;J·茨彼戈;B·张 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/02;A61P35/00;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/497 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 吲哚 雌激素 受体 调节剂 及其 用途 | ||
1.选自式I的化合物及其立体异构体、互变异构体或药用盐：
其中：
Y1为CRb或N；
Y2为-(CH2)-、-(CH2CH2)-或NRa；
Y3为NRa或C(Rb)2；
其中Y1、Y2和Y3中的一个为N或NRa；
Ra选自H、C1-C6烷基、C2-C8烯基、炔丙基、C3-C6环烷基和C3-C6杂环基，所述基团任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：F、Cl、Br、I、CN、OH、OCH3和SO2CH3；
Rb独立选自H、-O(C1-C3烷基)、C1-C6烷基、C2-C8烯基、炔丙基、-(C1-C6烷二基)-(C3-C6环烷基)、C3-C6环烷基和C3-C6杂环基，所述基团任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：F、Cl、Br、I、CN、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CF3、-CH2CHF2、-CH2CH2F、OH、OCH3和SO2CH3；
Rc选自H、C1-C6烷基、烯丙基、炔丙基，所述基团任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：F、Cl、Br、I、CN、OH、OCH3和SO2CH3；
Z1选自CRaRb、C(O)和键；
Cy选自C6-C20芳二基、C3-C12碳环二基、C2-C20杂环二基和C1-C20杂芳二基；
Z2选自O、S、NRa、C1-C6烷二基、C1-C6氟烷二基、O-(C1-C6烷二基)、O-(C1-C6氟烷二基)、C(O)和键；
R1、R2、R3和R4独立选自H、F、Cl、Br、I、-CN、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2SO2CH3、-CH2OP(O)(OH)2、-CH2F、-CHF2、-CH2NH2、-CH2NHSO2CH3、-CH2NHCH3、-CH2N(CH3)2、-CF3、-CH2CF3、-CH2CHF2、-CH(CH3)CN、-C(CH3)2CN、-CH2CN、-CO2H、-COCH3、-CO2CH3、-CO2C(CH3)3、-COCH(OH)CH3、-CONH2、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、-CONHCH(CH3)2、-CON(CH3)2、-C(CH3)2CONH2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-N(CH3)COCH3、-NHS(O)2CH3、-N(CH3)C(CH3)2CONH2、-N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3、-NO2、＝O、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH2OCH3、-OCH2CH2OH、-OCH2CH2N(CH3)2、-OP(O)(OH)2、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-S(O)2CH3、-S(O)3H、环丙基、环丙基酰胺基团、环丁基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、1-甲基氮杂环丁烷-3-基)氧基、N-甲基-N-氧杂环丁烷-3-基氨基、氮杂环丁烷-1-基甲基、苄基氧基苯基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-1-基-甲酮、哌嗪-1-基、吗啉代甲基、吗啉代-甲酮和吗啉代；
R5选自H、C1-C9烷基、C3-C9环烷基、C3-C9杂环基、C6-C9芳基、C6-C9杂芳基、-(C1-C6烷二基)-(C3-C9环烷基)、-(C1-C6烷二基)-(C3-C9杂环)、C(O)Rb、C(O)NRa、SO2Ra和SO2NRa，其任选取代有一个或多个卤素、CN、ORa、N(Ra)2、C1-C9烷基、C3-C9环烷基、C3-C9杂环、C6-C9芳基、C6-C9杂芳基、C(O)Rb、C(O)NRa、SO2Ra和SO2NRa；
R6选自F、Cl、Br、I、-CN、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2SO2CH3、-CH2OP(O)(OH)2、-CH2F、-CHF2、-CH2NH2、-CH2NHSO2CH3、-CH2NHCH3、-CH2N(CH3)2、-CF3、-CH2CF3、-CH2CHF2、-CH2CH2F、-CH(CH3)CN、-C(CH3)2CN、-CH2CN、-CO2H、-COCH3、-CO2CH3、-CO2C(CH3)3、-COCH(OH)CH3、-CONH2、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、-CONHCH(CH3)2、-CON(CH3)2、-C(CH3)2CONH2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-N(CH3)COCH3、-NHS(O)2CH3、-N(CH3)C(CH3)2CONH2、-N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3、-NO2、＝O、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH2OCH3、-OCH2CH2OH、-OCH2CH2N(CH3)2、-OP(O)(OH)2、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-S(O)2CH3、-S(O)3H、环丙基、环丙基酰胺基团、环丁基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、1-甲基氮杂环丁烷-3-基)氧基、N-甲基-N-氧杂环丁烷-3-基氨基、氮杂环丁烷-1-基甲基、苄基氧基苯基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-1-基-甲酮、哌嗪-1-基、吗啉代甲基、吗啉代-甲酮和吗啉代；且
m选自0、1、2、3和4；
其中所述烷二基、氟烷二基、芳二基、碳环二基、杂环二基和杂芳二基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：F、Cl、Br、I、-CN、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2SO2CH3、-CH2OP(O)(OH)2、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CF3、-CH2CHF2、-CH2CH2F、-CH(CH3)CN、-C(CH3)2CN、-CH2CN、-CH2NH2、-CH2NHSO2CH3、-CH2NHCH3、-CH2N(CH3)2、-CO2H、-COCH3、-CO2CH3、-CO2C(CH3)3、-COCH(OH)CH3、-CONH2、-CONHCH3、-CON(CH3)2、-C(CH3)2CONH2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-N(CH3)COCH3、-NHS(O)2CH3、-N(CH3)C(CH3)2CONH2、-N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3、-NO2、＝O、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH2OCH3、-OCH2CH2OH、-OCH2CH2N(CH3)2、-OP(O)(OH)2、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-S(O)2CH3、-S(O)3H、环丙基、环丙基酰胺基团、环丁基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、1-甲基氮杂环丁烷-3-基)氧基、N-甲基-N-氧杂环丁烷-3-基氨基、氮杂环丁烷-1-基甲基、苄基氧基苯基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-1-基-甲酮、哌嗪-1-基、吗啉代甲基、吗啉代-甲酮和吗啉代。
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