[发明专利]α-氨基-γ-丁内酯类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 202011086198.1 | 申请日： | 2020-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN112194548B | 公开（公告）日： | 2023-01-13 |
| 发明（设计）人： | 游勇;卢文雅;袁伟成;赵建强;王振华 | 申请（专利权）人： | 成都大学 |
| 主分类号： | C07B53/00 | 分类号： | C07B53/00;C07D307/33;C07D409/04;C07D409/12 |
| 代理公司： | 成都市熠图知识产权代理有限公司 51290 | 代理人： | 杨兵 |
| 地址： | 610000*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 内酯 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种α-氨基-γ-丁内酯类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
将吖内酯(Ⅱ)，铜盐和有机碱溶解在有机溶剂中，然后加入4-乙炔基碳酸酯(I)，在-20～30℃下搅拌反应，待反应完毕后，直接分离纯化，得到α-氨基-γ-丁内酯类产物；其中，所述4-乙炔基碳酸酯(I)具有如下结构：
所述吖内酯(Ⅱ)具有如下结构：
所述α-氨基-γ-丁内酯类具有如下结构：
，
上述结构式中，R1取代基选自芳基或烷基中的至少一种；R2和R3取代基选自芳基；所述有机溶剂选自甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈、乙酸乙酯中的至少一种。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的铜盐选自醋酸铜，三氟甲烷磺酸铜，硫酸铜，六氟磷酸四乙腈铜，四氟硼酸四乙腈铜，氯化亚铜，溴化亚铜，碘化亚铜中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：有机碱选自三乙胺，二异丙基乙基胺，4-二甲氨基吡啶，吡啶，N-甲基吗啉，三丁胺，三乙烯二胺，1 ,8-二氮杂二环十一碳-7-烯中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述铜盐用量最低为10mol％。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述有机碱用量最低为1 .0当量。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述反应时间为1 .5h。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述分离纯化的方法为柱层析。
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