[发明专利]一种用于纳米正电子显像剂的68

权利要求书

1.一种化合物，其特征在于，所述化合物为A或B；

A为⁶⁸Ga放射性标记络合的化合物，如式(Ⅰ)所示；

B为Ga络合的化合物，如式(Ⅱ)所示；

2.如下任一所述应用：

(A)权利要求1中所述的化合物A在制备纳米PET显像剂中的应用；

(B)权利要求1中所述的化合物B在制备纳米PET显像剂的纳米促发剂中的应用。

3.一种纳米PET显像剂，其特征在于，包括权利要求1中所述化合物A。

4.根据权利要求3所述的纳米PET显像剂，其特征在于，还包括权利要求1中所述的化合物B；

可选的，所述纳米PET显像剂中化合物A与化合物B的含量比例(5-30)：(4-40)，比例关系为μCi/μg；优选的，化合物A与化合物B的含量比例为(5-15)：(10-40)，比例关系为μCi/μg。

5.一种制备权利要求1所述的化合物A的方法，其特征在于，包括以下步骤：将乙酰基-精氨酸-缬氨酸-精氨酸-精氨酸-半胱氨酸-赖氨酸(1,4,7-三氮杂环壬烷-1，4-二乙酸-7-羧基乙基乙酰胺)-2-氰基-6-氨基苯并噻唑用溶剂溶解，加入⁶⁸GaCl₃盐酸溶液形成反应液，调节pH值4-5，在20-40℃下反应，即得所述化合物A；

可选的，所述用于溶解乙酰基-精氨酸-缬氨酸-精氨酸-精氨酸-半胱氨酸-赖氨酸(1,4,7-三氮杂环壬烷-1，4-二乙酸-7-羧基乙基乙酰胺)-2-氰基-6-氨基苯并噻唑的溶剂为水或者水与甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、二甲基甲酰胺或四氢呋喃形成的溶液。

6.一种制备权利要求1所述的化合物B的方法，其特征在于，包括以下步骤：将乙酰基-精氨酸-缬氨酸-精氨酸-精氨酸-半胱氨酸-赖氨酸(1,4,7-三氮杂环壬烷-1，4-二乙酸-7-羧基乙基乙酰胺)-2-氰基-6-氨基苯并噻唑和GaCl₃在缓冲液中溶解形成反应液，调节pH值为4-5，在95℃下反应25min得到所述化合物B；

可选的，在所述反应液中，所述乙酰基-精氨酸-缬氨酸-精氨酸-精氨酸-半胱氨酸-赖氨酸(1,4,7-三氮杂环壬烷-1，4-二乙酸-7-羧基乙基乙酰胺)-2-氰基-6-氨基苯并噻唑的浓度为5-50mmol/L；所述GaCl₃的浓度为50-500mmol/L。

7.如下任一所述制备纳米PET显像剂的方法:

(I)包括以下步骤：将权利要求1中的化合物A与水或生理盐水混合，无菌过滤即得；

(II)包括以下步骤：将权利要求1中的化合物A、化合物B溶解于水或生理盐水中，无菌过滤即得。

8.根据权利要求2所述的应用、权利要求3或4所述的纳米PET显像剂、权利要求7所述的方法，其特征在于，

所述的显像剂作为报告furin酶高表达肿瘤的正电子断层显像剂。

9.一种报告荷瘤裸鼠的肿瘤细胞中弗林蛋白酶或检测肿瘤细胞或肿瘤成像的方法，其特征在于，将权利要求1所述的化合物、权利要求3或4所述的纳米PET显像剂溶解于水或生理盐水，通过尾静脉注射给药；

或，将权利要求5-7任一所述的方法制备得到的PET显像剂通过尾静脉注射给药。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，以20g荷瘤裸鼠体重为计，化合物A的用量为50-300μCi,化合物B的用量为40-400μg；优选的，化合物A的用量为50-150μCi；优选的化合物B的用量为100-400μg；优选的，给药体积为0.1-0.2mL。