[发明专利]龙胆苦苷的防脱发和生发用途

说明书

本发明提供了一种龙胆苦苷及其生理上可接受的盐或溶剂合物在制备皮肤施用组合物上的用途以及所述皮肤施用组合物进一步在药物制剂、化妆品、护理品、美容品中的应用。所述皮肤施用组合物以及进一步应用的制剂可以全面有效的针对脱发的多种原因，从而更加有助于平衡需求对象的代谢状况，调整其精神状态以达到更好的治疗，护理协同作用，且所述龙胆苦苷活性成分安全性高，毒副作用小，因而在药物制剂、化妆品、护理品、美容品等领域具有广泛的应用前景。

技术领域

本发明属于化合物及其制剂领域，具体的，涉及龙胆苦苷在制备防脱发、生发制剂中的用途，以及进一步应用于药物，化妆品，护理品，美容品等领域。

背景技术

脱发是由多种因素，包括激素、化疗和营养不足等引起的，尽管脱发不会威胁生命，但是它对社交互动和患者心理健康的深远影响是不可否认的，因此脱发是关乎外观的当代人所面临的一个严重问题。毛发移植和生长因子注射液可用于治疗脱发，但到目前为止，只有两种药物，即米诺地尔和非那雄胺，被美国FDA批准用于治疗脱发。米诺地尔是一种动脉扩张剂，最初是被开发出来并用作高血压的治疗剂，但发现可用于治疗脱发。非那雄胺是5α-还原酶的特异性抑制剂，被用于前列腺增生的治疗以及改善雄激素脱发。但是以上两种药物需要长久地每天使用两次以维持疗效，并且会出现常见的副作用如接触性皮炎。

头发的生长周期主要是由于毛囊周期性变化引起的，头发在一生中经历了生长期、退行期和静止期的毛发循环。因此，通过维持毛发生长期、缩短毛发退行期和静止期、促进毛发进入生长期来控制毛发周期，对于促进毛发生长是很重要的。

脱发主要可以分为雄激素脱发(Androgenic Alopecia,AGA)、斑秃(AlopeciaAreata,AA)和化疗后脱发(Chemotherapy-Induced Alopecia,CIA)。

雄激素性脱发(AGA)也称为男性型秃发，是进行性脱发的最常见类型。雄激素脱发通常涉及颞骨和顶部区域，而保留枕骨区域，呈现特征性的“马蹄形”图案。雄激素主要通过多步细胞内信号传导途径影响人类皮肤的几种功能，包括皮脂腺的生长和分化，头发的生长等。在易感男性的头皮毛囊中，雄激素抑制毛发生长并促进生长阶段的毛发微型化，从而导致脱发。

斑秃(AA)是一种自身免疫性疾病，其特征是短暂、无疤痕的脱发。斑秃是仅次于雄激素脱发的第二高频率的非疤痕性脱发。斑秃临床最常见的模式是在头皮上一个小的环形秃顶病变，可进展为仅失去头皮头发和失去全身毛发。毛囊免疫特权的下降被认为是斑秃的重要驱动因素。

化疗后脱发(CIA)是临床肿瘤学中未解决的主要挑战之一。据报道，与这种外观缺陷有关的极度焦虑促使8％的患者拒绝化疗。化疗药会破坏活跃生长中的毛囊有丝分裂和代谢过程，并在迅速增殖的毛发基质细胞中诱导DNA损伤反应，引起细胞凋亡从而导致脱发。在大多数情况下，毛囊干细胞在很大程度上不受化疗药物的影响，因为在治疗后3–6个月，头发会再生。

龙胆苦苷，英文名称：Gentiopicroside，CAS：20831-76-9，分子式：C₁₆H₂₀O₉，分子量：356.32，结构式如下：

龙胆苦苷是龙胆科龙胆属植物龙胆的有效成分之一，属于裂环环烯醚萜苷类，具有利胆、抗炎、健胃、降压等作用。龙胆苦苷具有抗炎，抗菌和清除自由基，减轻氧化应激的活性，以上特性都对毛发生长具有有益作用。

综上，亟需寻找一种针对脱发产生的多种原因，促进毛发自然生长，减少脱发，安全稳定不刺激，能够充分满足护理，治疗，美容效果的活性物质。

发明内容

为了解决现有技术中存在的问题，本发明提供了龙胆苦苷及其生理上可接受的盐或溶剂合物在制备皮肤施用组合物上的用途。