[发明专利]荠菜提取物及其制备方法和应用

说明书

本发明属于医药技术领域，涉及荠菜提取物及其制备方法和应用，还涉及荠菜提取物的温敏型眼用凝胶的制备及其在制备治疗白内障和干眼症方面的应用。所述的荠菜提取物通过如下方法制备：将荠菜粉碎、提取或酶解后提取得到总黄酮含量为6％以上的浸膏，将浸膏经水溶解后经D101、AB‑8或AB‑8‑D101串联型大孔树脂富集得到一种总黄酮含量在50％以上荠菜提取物。该提取物具有很好的治疗白内障、干眼症和缓解眼疲劳的作用，用该提取物制备的温敏眼用凝胶在32.5℃发生相的转变，延长了在眼部的滞留时间，本发明中的中药荠菜来源广泛，提取物的制备及凝胶的制备方法简单，易操作，因此将荠菜制备成预防白内障、干眼症等眼部疾病的药物具有十分重要的意义。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及荠菜提取物及其制备方法和应用，还涉及荠菜提取物的温敏型眼用凝胶的制备及其在制备治疗白内障和干眼症药物中的应用。

背景技术

白内障是世界范围内最常见的致盲性眼病，根据病因、发病年龄、发展速度、晶体混浊程度和部位可以分为很多种类，其中最为常见的是老年性白内障，其发病机制主要是跟氧化应激有关，其发病比例随着年龄的增长而增加。但是目前尚无药物可以有效地预防和延缓老年性白内障的发生和发展，手术治疗是其惟一有效的方法。虽然目前手术治疗白内障的方法有很多，例如白内障超声乳化术、白内障囊内和囊外手术，但上述方法都存在一定的风险，并且伴随着许多术后并发症，如青光眼、后囊破裂、手术引起的炎症等。因此，通过寻找治疗白内障的高效低毒的药物，通过药物去预防、控制和治疗早期白内障的形成和发展是很有必要的。

干眼症是指任何原因造成的泪液质或量异常或动力学异常，导致泪膜稳定性下降，并伴有眼部不适和(或)眼表组织病变特征的多种疾病的总称，患病率达5％～34％。轻度干眼可引起眼部干涩、烧灼、疼痛、易疲劳等眼部不适症状，若无规范治疗，进一步发展可导致角膜上皮持续损害、角膜新生血管形成及眼表鳞状上皮化生等眼表异常，从而产生视力障碍，甚至致盲。目前尚无药物可以彻底地治疗干眼症。因此，开发防治干眼症的高效低毒的药物十分必要。

荠菜(Capsella bursa-pastoris(L.)Medic)别名护生草是一种药食同源的十字花科植物，出自《千金·食治》。据《本草纲目》记载其气味甘、温，具有和中益气，利肝明目的功效。荠菜多为野生广泛分布于全国，在江苏、安徽及上海郊区有栽培。

《中药大辞典》中记载荠菜中的化学成分包含草酸、酒石酸、苹果酸、丙酮酸、对氨基苯磺酸及延胡索酸等有机酸；精氨酸，天冬氨酸、脯氨酸、蛋氨酸、亮氨酸、谷氨酸、甘氨酸、丙氨酸、胱氨酸、半胱氨酸等氨基酸；蔗糖、山梨糖、乳糖、氨基葡萄糖、山梨糖醇、甘露糖醇、侧金盏花醇等糖分，又含胆碱、乙酰胆碱、酪胺、马钱子碱，皂苷，同时黄酮类成分包含芸香苷、橙皮苷、木犀草素7-芸香糖苷、槲皮素-3-甲醚、香叶木苷、刺槐乙素等。具有止血，收缩子宫，降血压的作用。

回流法提取荠菜中总黄酮的工艺条件(吴洪特,刘霞.湖北农业科学,2009,48(1),179-180)，该文献通过80℃回流提取，当料液比为1:25(g:mL)，乙醇浓度为75％，NaOH为2％，回流时间为2.5h时得到最佳得提取工艺，此时测得荠菜中总黄酮平均提取率为2.18％，

蒙药荠菜总黄酮的提取及抗炎作用研究(苏力德,代那音台,乌恩奇.内蒙古大学学报,2016,31(1),64-67)经95％乙醇回流提取后，使用乙酸乙酯、氯仿进行萃取后利用大孔树脂D101进行富集纯化，该方法不适宜用于工业化生产。药理实验选用的是小鼠耳肿胀模型，是经典的炎症模型，但无法推测出荠菜黄酮对白内障及干眼症具有治疗作用。

中国专利CN 101693075B，CN 106166234A，CN 105687440A，CN 1054524122A所述的均为含有荠菜的用于治疗白内障的复方组合物或中药制剂，但这些组合物所含中药味数较多，皆在10味左右，且荠菜所占比例较低并非为主药，因此并不能证明荠菜单味药材或荠菜单味药材提取物具有预防、治疗、缓解白内障的作用。