[发明专利]一种拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用

说明书

本发明公开了一种拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用，所述拟黑多刺蚁提取物的提取方法为：取拟黑多刺蚁细粉，加入有机溶媒加热回流提取，减压回收有机溶媒。本发明首次发现拟黑多刺蚁提取物具有明显的改善血脑屏障损伤活性，且脂溶性较高，容易通过大脑血脑屏障，具有制备抗脑缺血药物或者具有抗脑缺血功能药物的成药潜力，为开发抗脑缺血药物创新药物提供了新的物质基础，具有潜在且巨大的社会效益和经济效益。

技术领域

本发明属于中医药技术领域，具体涉及一种拟黑多刺蚁提取物在制备抗脑缺血药物中应用。

背景技术

脑卒中包括缺血性脑卒中和出血性脑卒中，缺血性脑卒中约占60%-80%。缺血性脑卒中是由局部脑供血、供氧不足或中断引起的脑部局灶性功能障碍，常见的有短暂脑缺血发作、脑栓塞、脑血栓等，是世界范围内重大的脑血管疾病，是临床常见的为危重病、多发病，往往预后较差，具有发病率和致残致死率高的特点，目前尚缺乏治疗或延缓脑缺血损伤的有效方法。缺血-再灌注损伤(ischemia reperfusion injury，IRI) 是指组织在遭受一定时间缺血，恢复血液供应后，组织损伤程度加重的病理现象。缺血引起的脑组织缺氧以及缺血再灌注，触发了一系列脑缺血级联反应，最终导致神经元死亡和神经功能障碍。

现代医学研究关于脑缺血的发生机制有能量代谢障碍、血小板聚集、血管收缩及微循环障碍、自由基损伤、兴奋性氨基酸毒性作用、细胞内钙离子超载、炎症损伤、NO和NOS的作用、细胞凋亡等，病理生理机制复杂；脑缺血损伤是由于脑部血液循环障碍，造成细胞能量代谢衰竭，从而启动的损伤级联反应的结果。该损伤级联反应主要涉及兴奋性神经毒性、酸中毒、炎症反应、氧化和硝化应激、围梗死去极化、细胞凋亡等方面。现代医学防治脑缺血多采用药物性干预，临床可用于防治脑缺血的药物主要有抗血小板药的阿司匹林、氯吡格雷、噻氯匹定和阿司匹林-双嘧达莫，抗凝剂的肝素、低分子肝素，口服抗凝剂的华法林、双香豆素针，溶栓的尿激酶 (UK)、链激酶 (SK)，血管扩张剂麦角溴烟酯，自由基清除剂超氧化物歧化酶、地塞米松、甘露醇、维生素E，钙拮抗剂尼莫地平，谷氨酸受体拮抗剂，NOS抑制剂及他汀类药物等，其中以阿司匹林抗血小板聚集的应用最多。但是现有的药物由于价格较贵且给药方式受限、副作用多而不适宜反复应用或因用药时间长、给药剂量大等使应用受到了限制。

近些年来，国内外学者将目光投向天然药物（中药或中药制剂）的开发，中药治疗脑血管疾病的历史悠久，且中药具有副作用小等优点；中药保护缺血性脑损伤多通过降低兴奋性神经递质和酸的毒性作用、抑制脂质过氧化和硝化反应、减轻炎症反应和抑制细胞凋亡等途径来实现，具有多靶点、多层次、多环节的脑保护作用，能从多条路径干预脑缺血，减轻脑缺血再灌注的损伤。如，河南中医学院在专利CN 101978987 B、CN 102008521 B、CN103417679 B分别提出了冬凌草提取物、凌霄花提取物、玫瑰花总黄酮在制备治疗抗脑缺血药物中的应用；西北大学在专利CN 103800826 B提出了黄姜提取物在制备抗脑缺血药物中的应用。尚远宏和徐晓玉总结了截至2013年近 10 年来对脑缺血具有保护作用的中药及其提取物，包括植物药、动物药和矿物药共35 种单味药，国内外文献中的实验研究都表明从中药得到的单体成分(如银杏内酯B、川芎嗪、人参皂苷 Rb₃和丹参酮Ⅱ等)或提取物 (如山楂醇提物、当归水提物和地龙提取物等)，及多种药物组方(如银杏达莫注射液、参龙健脑胶囊和参芎注射液等)可通过脑缺血的病理生理机制中的各种途径来实现对缺血性脑损伤的保护作用，充分说明中药及其提取物对于缺血性脑损伤保护作用的研究前景广阔（见尚远宏,徐晓玉.中药及其提取物对脑缺血保护作用的实验研究进展[J]，《中国中药杂志》2013年8期）。