[发明专利]苓桂术甘汤提取物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种苓桂术甘汤提取物及其制备方法。该制备方法包括：取桂枝或/和肉桂，与白术混合，加水润透，水蒸气蒸馏，收集挥发油、芳香水以及混合药渣；取甘草或/和炒甘草，与茯苓以及所述混合药渣混合，加水提取，所得提取液经过滤以及浓缩，制备水提物清膏；用所述芳香水和环糊精的混合液对所述挥发油进行包合，制备包合液；取所述包合液与所述水提物清膏合，干燥，制备浸膏粉；取所述浸膏粉，加入一般制剂学上能接受的药用辅料，混合。本发明通过相似相溶原理，借助含油多的桂枝和/或肉桂共蒸馏含油少的白术，有利于挥发油提取，从而提升苓桂术甘汤提取物与苓桂术甘汤传统汤剂有效成分的一致性。

技术领域

本发明涉及中药制药技术领域，特别是涉及一种苓桂术甘汤提取物及其制备方法。

背景技术

苓桂术甘汤出自东汉张仲景《伤寒杂病论·辨太阳病脉证并治上》，方名“茯苓桂枝白术甘草汤方”，由茯苓四两、桂枝三两、白术二两、甘草二两(炙)组成，适用于“心下有痰饮，胸胁支满，目眩，脉沉弦者”，煎服法为“右四味，以水六升，煮取三升，去滓，分温三服，小便利则愈”。张仲景《金匮要略·痰饮咳嗽病脉证并治》中，则名“苓桂术甘汤方”，由茯苓四两、桂枝三两、白术三两、甘草二两组成，治疗“心下有痰饮，胸胁支满，目眩”，“夫短气有微饮，当从小便去之，苓桂术甘汤主之”，煎服法为“右四味，以水六升，煮取三升，分温三服，小便则利”。现代方剂学“苓桂术甘汤”处方为：茯苓12g，桂枝9g，白术6g，炙甘草6g，水煎服，处方比例沿用了《伤寒杂病论》中“茯苓桂枝白术甘草汤方”，但炙甘草采用了现代蜜炙甘草。苓桂术甘汤，现代用于治疗慢性心力衰竭、支气管哮喘、肺气肿等症。

苓桂术甘汤方中：茯苓利水渗湿，健脾，宁心，主含β-茯苓聚糖，占干重约93％，另含茯苓酸、蛋白质、脂肪、卵磷脂、胆碱、组氨酸、麦角甾醇等，其中茯苓聚糖难溶于水，其它成分可溶于水；桂枝发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气，主含挥发油，其主要成分为桂皮醛等，另外尚含有酚类、有机酸、多糖、苷类、香豆精及鞣质等；其中挥发油是其发挥发汗、温通经脉的主要物质基础；其它成分可溶于水；白术健脾益气，燥湿利水，止汗，安胎，主含挥发油，挥发油中主要有苍术酮、苍术醇、苍术醚、杜松脑、苍术内脂等，并含有果糖、菊糖、白术多糖，多种氨基酸及维生素A类成份等；其中白术挥发油为其燥湿利水的主要物质基础；其它成分溶于水；甘草补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药，主要含三萜类(三萜皂苷甘草酸的钾、钙盐为甘草甜素，是甘草的甜味成分)、黄酮类、生物碱、多糖等成分，各类成分均可溶于水。

苓桂术甘汤汤液中，桂枝(或/和肉桂)和白术含有挥发性成分，在传统汤剂中，挥发性成分可部分溶解、乳化、混悬于汤液中，不易逸失。然而，按苓桂术甘汤药方将其制备成如颗粒剂等现代固体制剂剂型产品的过程中，挥发性成分会在提取液的浓缩、干燥等步骤中完全逸失，最终导致所得产品的挥发性成分含量明显低于传统汤剂，疗效随之降低。为此，现代制药技术一般通过水蒸气蒸馏或者二氧化碳超临界方法先行收集挥发油，而后制备最终制剂时再将挥发油添加回去的方法来制备苓桂术甘汤的现代制剂。

现代技术例如一种含桂枝的中药组合物的制备方法，其中涉及苓桂术甘汤的制备方法，其方法是将苓桂术甘汤所含四味药一起加6～12倍量水浸泡30～120min，提取1～3次，其中第1次水蒸气蒸馏提取1～5h，收集0.5～2倍量芳香水，备用；合并水提液，60～80℃减压浓缩至相应温度下相对密度1.05～1.15，水提浓缩液滤过或5000～15000rpm高速离心，或加0.5～3倍量乙醇醇沉，将上述提取液或醇沉液上清液于50～70℃减压浓缩至相对密度1.15～1.30，将减压浓缩后的醇沉液或离心浓缩液于50～70℃真空干燥箱中干燥成干浸膏，粉碎，得浸膏粉；芳香水以1/5～1/20芳香水量的β-环糊精，在40～60℃保温搅拌1～3h包合，再至-4至4℃冷藏24h、干燥后收集包合物，包合物与浸膏粉混合。