[发明专利]拟肽大环化合物及其用途

权利要求书

1.拟肽大环化合物和另外的抗癌剂在制备用于治疗有此需要的受试者的癌症的药物中的应用，其中所述拟肽大环化合物降低与所述另外的抗癌剂相关的副作用。

2.如权利要求1所述的应用，其中所述拟肽大环化合物与所述另外的抗癌剂在治疗中具有协同效应。

3.如权利要求1所述的应用，其中所述另外的抗癌剂的量低于在所述拟肽大环化合物不存在的情况下所述的另外的抗癌剂的量。

4.如权利要求1所述的应用，其中所述副作用为毒性。

5.如权利要求1所述的应用，其中所述其他的抗癌剂选自激素剂、芳香酶抑制剂、选择性雌激素受体调节剂(SERM)、雌激素受体拮抗剂)、化疗剂、微管解装配阻断剂、抗代谢物、拓扑异构酶抑制剂、DNA交联剂或损伤剂、抗-抗原剂、VEGF拮抗剂、受体拮抗剂、整联蛋白拮抗剂、血管靶向剂(VTA)、血管破坏剂(VDA)以及它们的组合；

其中所述微管解装配阻断剂包括紫杉烷类、紫杉醇或多西他赛、abraxane、拉罗他赛、奥他赛和替司他赛、埃博霉素类、伊沙匹隆、长春花生物碱类、长春瑞滨、长春碱、长春地辛和长春新碱或

其中所述抗代谢物包括叶酸抗代谢物、甲氨蝶呤、氨基蝶呤、培美曲塞、雷替曲塞、嘌呤抗代谢物、克拉屈滨、氯法拉滨、氟达拉滨、巯基嘌呤、喷司他丁、硫鸟嘌呤、嘧啶抗代谢物、5-氟尿嘧啶、卡培他滨、吉西他滨或阿糖胞苷、地西他滨、氟尿苷、喃氟啶、脱氧核糖核苷酸抗代谢物和羟基脲；

其中所述拓扑异构酶抑制剂包括I类(喜树属)拓扑异构酶抑制剂、托泊替康或伊立替康、芦比替康、贝洛替康、II类(鬼臼属)拓扑异构酶抑制剂、依托泊苷、VP-16、替尼泊苷、蒽环类、多柔比星、表柔比星、Doxil、阿柔比星、氨柔比星、柔红霉素、伊达比星、吡柔比星、戊柔比星、佐柔比星、蒽二酮类、米托蒽醌和匹克生琼；并且

其中所述DNA交联剂或DNA损伤剂包括但不限于烷化剂、环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺或曲磷胺、苯丁酸氮芥、美法仑、泼尼氮芥、苯达莫司汀、乌拉莫司汀、雌氮芥、卡莫司汀或洛莫司汀、司莫司汀、福莫司汀、尼莫司汀、雷莫司汀、链脲菌素、白消安、甘露舒凡、曲奥舒凡、卡巴醌、N,N′N′-三亚乙基硫代磷酰胺、三亚胺醌、三乙撑密胺、类烷化剂、卡铂或顺铂、奥沙利铂、奈达铂、四硝酸三铂、沙铂、吡铂、非经典DNA交联剂、丙卡巴肼、达卡巴嗪、替莫唑胺或六甲蜜胺、二溴甘露醇、嵌入剂、放线菌素、博来霉素、丝裂霉素和普利霉素。

6.如权利要求1所述的应用，其中所述副作用与造血器官和/或组织有关。

7.如权利要求1所述的应用，其中所述药物配制为包含每千克人类受试者体重0.5-20mg的量的所述拟肽大环化合物。

8.如权利要求1所述的应用，其中所述药物配制为包含每千克人类受试者体重约0.04mg、约0.08mg、约0.16mg、约0.32mg、约0.64mg、约1.28mg、约3.56mg、约7.12mg、约14.24mg的量的所述拟肽大环化合物。