[发明专利]3-螺三元环吲哚酮衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 202011125496.7 | 申请日： | 2020-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN112250614B | 公开（公告）日： | 2022-02-01 |
| 发明（设计）人： | 徐小平;纪顺俊;张瑞英 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D209/96 | 分类号： | C07D209/96;C07D409/14 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 吴竹慧 |
| 地址： | 215000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三元 吲哚 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种3-螺三元环吲哚酮衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
在保护气氛和有机溶剂中，将式(I)或式(III)所示的化合物在添加剂和有机碱的作用下于20-60℃下反应，反应完全后得到式(II)或式(IV)所示的化合物，其中，所述添加剂选自N-溴代琥珀酰亚胺或N-氯代琥珀酰亚胺；
反应路线分别如下，其中，式(I)不包括式(III)所示的情况：
其中，式(I)-(II)中的R1选自氢、C1-C4烷基、卤素；R2选自氢、C1-C4烷基、苄基或苯基；Ar选自苯基、取代苯基或噻吩基，所述取代苯基上的取代基选自卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基中的一种或几种；X选自氯或溴；
式(III)-(IV)中的R1选自C1-C4烷基、卤素；R2选自氢、C1-C4烷基、苄基或苯基；Ar选自苯基、取代苯基或噻吩基，所述取代苯基上的取代基选自卤素、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基中的一种或几种；X选自氯或溴。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述有机碱选自三乙烯二胺、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯、氢化钠和三乙胺中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：式(I)或式(III)所示的化合物与添加剂的摩尔比为1:1-3。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为1,2-二氯乙烷、1,2-二氯甲烷、甲苯、1,4-二氧六环、乙酸乙酯和乙腈中的一种或几种。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的合成方法，其特征在于：R1选自氢、甲基或卤素。
6.根据权利要求1-4中任一项所述的合成方法，其特征在于：R2选自氢、甲基、苄基或苯基。
7.根据权利要求1-4中任一项所述的合成方法，其特征在于：Ar选自苯基、取代苯基或噻吩基；所述取代苯基上的取代基选自卤素、甲氧基或甲基。
8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：反应时间为6-15h。
9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述保护气氛选自氩气、氧气和空气中的一种或几种。
10.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述卤素选自氟、氯或溴。
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