[发明专利]含有透明质酸的药物制剂、药物透皮贴剂及其制备方法

权利要求书

1.一种药物透皮贴剂，其特征在于，该药物透皮贴剂包括载药层，所述载药层中含有药物制剂，该药物制剂包括包裹型药物和未包裹型药物，所述包裹型药物包括药物A和将该药物A包裹起来的包合材料，所述包合材料中含有透明质酸和/或其衍生物；所述未包裹型药物为药物B；所述药物A与所述药物B相同或不同；所述包裹型药物为颗粒状；

所述透明质酸的衍生物为交联所得透明质酸衍生物或接枝所得透明质酸衍生物，所述交联所得透明质酸衍生物通过碳二亚胺交联或光交联得到，所述交联位点为二糖单位中的羟基和羧基，所述接枝所得透明质酸衍生物的接枝分子选自亮氨酸、苯丙氨酸和缬氨酸中的一种或多种，并且接枝分子单体数目：透明质酸单体数目=（0.05-0.3）：1。

2.根据权利要求1所述的药物透皮贴剂，其中，所述药物A与所述药物B的重量比为(0.1-10)：1。

3.根据权利要求2所述的药物透皮贴剂，其中，所述药物A与所述药物B的重量比为(0.1-4)：1。

4.根据权利要求2所述的药物透皮贴剂，其中，所述药物A和药物B各自独立地选自艾司西酞普兰、劳拉西泮、阿普唑仑和奥氮平中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的药物透皮贴剂，其中，所述药物A与所述包合材料的重量比为1：(0.5-5)。

6.根据权利要求5所述的药物透皮贴剂，其中，所述透明质酸或其衍生物的分子量为500-30000。

7.根据权利要求1-6中任意一项所述的药物透皮贴剂，其中，当所需要的释放时长为3-5天时，所述药物A与所述药物B的重量比为(0.5-2)：1，和/或，所述药物A与所述包合材料的重量比为1：(0.5-2.5)；

当所需要的释放时长为6-7天时，所述药物A与所述药物B的重量比为(1-5)：1，和/或，所述药物A与所述包合材料的重量比为1：(1-5)。

8.根据权利要求1-6中任意一项所述的药物透皮贴剂，其中，所述包裹型药物通过将药物A溶解于透明质酸和/或其衍生物的胶体水溶液中，然后将所得混合物采用冷冻干燥法或喷雾干燥法制备得到。

9.根据权利要求8所述的药物透皮贴剂，其中，所述喷雾干燥法的条件包括：进风温度为120-170℃，出风温度为70-90℃。

10.根据权利要求1所述的药物透皮贴剂，其中，所述载药层还含有载药基质，相对于100重量份的所述药物制剂，所述载药基质的含量为500-900重量份。

11.根据权利要求10所述的药物透皮贴剂，其中，相对于100重量份的所述药物制剂，所述载药基质的含量为600-900重量份。

12.根据权利要求10所述的药物透皮贴剂，其中，所述载药基质为带羧基官能团压敏胶与带羟基官能团压敏胶和/或无官能团压敏胶的组合，以所述载药基质的总重量为基准，所述带羧基官能团压敏胶的含量为50-95重量%，所述带羟基官能团压敏胶的含量为0-50重量%，所述无官能团压敏胶的含量为0-50重量%。

13.根据权利要求12所述的药物透皮贴剂，其中，以所述载药基质的总重量为基准，所述带羧基官能团压敏胶的含量为60-80重量%，所述带羟基官能团压敏胶的含量为5-25重量%，所述无官能团压敏胶的含量为5-25重量%。

14.根据权利要求1所述的药物透皮贴剂，其中，所述载药层还含有经皮吸收促进剂，相对于100重量份的所述药物A与所述药物B之和，所述经皮吸收促进剂的含量为80-250重量份。