[发明专利]二萜类衍生物及其制备方法与应用

说明书

本发明利用现代分离纯化，结构解析等技术，对大灰藓的次生代谢产物进行了分离纯化，获得了一种新的二萜衍生物：活性试验证实，本发明所述二萜衍生物化合物对于植物生长具有较好的抑制作用，可以作为农用除草剂的活性成分，具有较好的实际用途。

技术领域

本发明涉及农业医药领域，具体涉及二萜类衍生物及其制备方法以及该衍生物的农业用途。

背景技术

应用传统的随机合成筛选模式成功开发新除草剂的几率已越来越小,合成化学除草剂的环境毒性及药害问题也日益严重。天然除草活性化合物具有易生物降解、毒性低、开发费用少、化学结构新奇、作用方式独特、靶标选择性高等合成除草剂无法比拟的优势,其研究日益受到人们的重视。在新型除草剂的开发过程中，一方面具有良好活性的天然产物可以直接应用；另一方面，以天然活性成分为先导化合物，通过有机合成、结构改造等方法寻找和开发新的高效低毒的化合物，是被实践证明最行之有效的途径之一。

研究学者对生化他感(Allelopathy)现象的观察已有很长的历史,但在1900年之后才开始真正进行科学的实验和研究。Allelopathy通常指一种植物对其它植物的萌发,生长发育的毒害作用。他感物质是植物体在生命活动中和残体分解产生的初级或次级代谢产物。植物之间通过生化物质(即他感物质)相互促进和相互抑制的两方面效应。目前世界上已发现上百种具除草活性的天然化合物,有些已被开发为除草剂推广应用。人工合成的植物毒素和天然植物毒素作用的分子靶位很少有重叠,这样,就可能通过植物源的次级化合物来发现具有新的作用靶位,而且对环境友好的除草剂。

发明内容

本发明运用现代分离分析方法对大灰藓(Hypnum plumaeforme Wilson)的次生代谢产物进行了系统研究，获得一种结构新颖的他感活性单体化合物。

本发明所提供的二萜类衍生物，其结构式如式Ⅰ所示，(3aR,5aR,8R,10aR,10bR,10cR)-8-((S)-1,2-dihydroxyethyl)-5a,7,8,9,10,10a,10b,10c-octahydro-3a,8,10b-trimethyl-1H-phenanthro[10,1-bc]furan-3,4(2H,3aH)-dione。

本发明还提供了上述二萜类衍生物制备方法，包括如下步骤：

1)将大灰藓植物Hypnum plumaeforme Wilso使用甲醇、乙醇、水中的一种或几种(优选无水乙醇)，0-40℃(优选室温)提取，将提取物浓缩成浸膏后溶于水，使用乙酸乙酯进行萃取，取乙酸乙酯相，浓缩得到粗提物；

2)将粗提物溶于甲醇，采用中低压反相硅胶色谱柱(优选反相硅胶(120埃，30–50目))，先采用50％(体积百分比)甲醇-水溶液洗涤色谱柱(优选洗涤5个柱体积，洗脱杂质)，再使用60％(体积百分比)甲醇-水溶液洗脱1-5个柱体积(优选5个柱体积)，收集第3个洗脱组分；

3)将步骤(2)收集的组分采用反相高效液相色谱柱分离纯化，流动相：甲醇–水溶液，甲醇：水体积比为65:35，0.1％甲酸，流速为2.0mL/min，检测波长为220nm，得到权利要求1所述的二萜类衍生物(保留时间为110min的组分)。

优选，反相高效液相色谱柱为Hedera C₁₈ A-5μm，4.6mm I.D×250mm。

本发明的另一目的是提供本发明二萜类衍生物的化合物用途。

本发明通过实验证实，本发明的二萜类衍生物具有良好的抗菌活性，可以用于制备抗菌剂或抗菌药物。

本发明通过实验证实，本发明的二萜类衍生物对于其他植物具有化感作用，可以用于制备植物生长抑制剂，特别是除草剂，具有广泛的用途。

附图说明

图1为本发明实施例1反相高效液相色谱图。