[发明专利]一种可见光催化膦酰化咪唑并吡啶类化合物的制备方法

说明书

本发明公开了一种可见光催化下膦酰化咪唑并吡啶类化合物的制备方法。本发明以咪唑并吡啶类化合物和膦氧化物为原料，以罗丹明B为光催化剂，过氧化十二酰为氧化剂的作用下合成膦酰化咪唑并吡啶类化合物。该方法具有反应条件温和、操作简便、底物适用范围广等优点。该类类化合物在医药/有机合成等研究领域具有潜在的应用价值。

技术领域

本发明涉及化学合成领域，具体涉及一种膦酰化咪唑并吡啶类化合物的制备方法。

背景技术

咪唑并吡啶类化合物具有独特的物理、化学及生物活性，广泛存在于生物活性分子及药物分子中，许多市售药物如唑吡坦、唑来咪啶、奥普利酮、阿吡培南，沙立哌定和米诺膦酸等均含有咪唑并吡啶骨架结构(J.Med.Chem.1998,41,4587；J.Org.Chem.2018,83,13991)。有机磷化合物在药物、活性分子、农药和功能材料等领域也具有非常重要的研究价值，但是，将磷取代基引入到咪唑并吡啶中的方法十分有限(Eur.J.Org.Chem.2015,2015,6526，Chem.Commun.2019,55,4230)，并且已开发的方法所能制备得到的产物结构类型有限，因而，开发步骤简便，快速高效合成膦酰化咪唑并吡啶类化合物的制备方法具有重要的研究意义与应用前景。

发明内容

本发明提出了一种膦酰化咪唑并吡啶类化合物的制备方法，该合成方法反应条件温和，简便安全，原料和催化剂价廉易得，是一种环境友好的绿色合成方法。

实现本发明的技术方案是：一种膦酰化咪唑并吡啶类化合物，其特征在于结构式如下：

其中R¹为苯基、噻吩基、萘基；R²为苯基，对甲苯基、对氯苯基、乙氧基、3,5-二甲基苯基；其中R³为氨基、甲基、甲氧基、氟、氯、溴。

所述的膦酰化咪唑并吡啶类化合物的制备方法，其特征在于步骤如下：将咪唑并吡啶类化合物和膦氧化物溶解在碳酸二乙酯中，然后加入罗丹明B和过氧化十二酰(LPO)于白色LED的照射下搅拌8小时，反应结束后，经萃取，干燥，减压蒸去溶剂，经柱层析分离得到膦酰化咪唑并吡啶类化合物。

所述咪唑并吡啶类化合物的结构式如下：

其中R¹为苯基、噻吩基、萘基；其中R³为氨基、甲基、甲氧基、氟、氯、溴。

所述溶剂为碳酸二乙酯。

所述咪唑并吡啶类化合物、膦氧化物、罗丹明B和过氧化十二酰(LPO)的摩尔比为1:2:0.05:2。

所述反应时间为8小时，所述光源为白光。

本发明所述制备方法的反应通式如下：

本发明的有益效果是：本发明提供了一种膦酰化咪唑并吡啶类化合物的制备方法，所述方法条件温和，催化剂廉价易得，操作简便、区域选择性高、产率高、有利于工业化生产，为膦酰化咪唑并吡啶类化合物的合成提供了新的方法。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例，对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有付出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1