[发明专利]一种甲硝唑维生素B6组合物

说明书

本发明涉及一种甲硝唑维生素B6的含药微丸及其制备方法，本发明的技术方案是：一种甲硝唑维生素B6含药微丸，含有：甲硝唑、维生素B6、蔗糖淀粉丸芯、甘露醇、填充剂、崩解剂和粘合剂，其中填充剂选自维生素，崩解剂选自硅酸钙，粘合剂选自拉克替醇。本发明提供了一种性能优异的甲硝唑维生素B6含药微丸。

技术领域

本发明涉及一种甲硝唑维生素B6的含药微丸及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

微丸是一种剂量分散型，直径为0.5-1.5mm的球形或类球形的口服制剂，一个剂量由多个分散的单元组成，通常一个剂量由几十个至几百个小丸组成。微丸制剂服用后可以广泛分布在胃肠道内，由于剂量倾出分散化，药物在胃肠道分散表面积大，使药物生物利用度增大的同时，对胃肠道的刺激减少或者消除。微丸制剂的释药行为是组成一个剂量的各个小丸释药行为的总和，个别小丸在制备上的失误或缺陷不至于对整体制剂的释药行为产生严重影响，因此释药规律的重现性、一致性优于片剂。微丸制剂可以装在胶囊中整粒吞服或者打开胶囊直接服用微丸，由于微丸易于吞服，因此特别适用于儿童或吞咽困难的老年人。

甲硝唑广泛用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。维生素B6可以减缓甲硝唑引起的胃肠道不适。

稳定性试验发现，甲硝唑维B6微丸在贮存过程中容易吸潮，加速条件裸露放置过程中容易变色，且微丸之间发生聚团，溶出度变慢。

发明内容

发明目的：为了解决上述技术问题，本发明提供了一种甲硝唑维生素B6含药微丸及其制备方法。

试验发现，甲硝唑维生素B6微丸中，适量硅酸钙的加入，既能够起到崩解剂的作用，又能够增加微丸的稳定性。

本发明的技术方案是：

一种甲硝唑维生素B6含药微丸，含有：甲硝唑、维生素B6、蔗糖淀粉丸芯、甘露醇、填充剂、崩解剂和粘合剂，其中填充剂选自维生素，崩解剂选自硅酸钙，粘合剂选自拉克替醇。

一种甲硝唑维生素B6含药微丸，单位剂量的组合物中含有：甲硝唑200mg，维生素B6 20mg，蔗糖淀粉丸芯48-68mg，拉克替醇18-45mg，甘露醇37-68mg，硅酸钙6-16mg。

优选地，本发明所述组合物，含有：甲硝唑200mg，维生素B6 20mg，蔗糖淀粉丸芯52-60mg，拉克替醇21-37mg，甘露醇40-60mg，硅酸钙8-15mg。

优选地，所述组合物中，甲硝唑D50小于10μm，D90小于20μm。

优选地，所述组合物中，维生素B6 D50小于10μm，D90小于20μm。

优选地，所述组合物中，所述蔗糖淀粉丸芯直径为400-500μm。蔗糖淀粉丸芯中，蔗糖在制备丸芯过程中有很好的成型性，淀粉可以增加丸芯的硬度，采用蔗糖占比为40％至70％的丸芯既可以保持丸芯的圆整度，又可以保证丸芯的硬度，使其在制备过程中不会因为摩擦和碰撞而破碎。选用蔗糖淀粉丸芯直径为400-500μm，可以保证丸芯有很好的载药量，上药过程中微丸之间不发生黏连，而且溶出速度快。

所述组合物中，硅酸钙作为崩解剂，同时对微丸的稳定性起到了积极的作用，保护微丸性能稳定。若使用交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、淀粉等崩解剂，在吸水后迅速膨胀，容易造成微丸在贮存过程中脆性降低，影响产品形状和溶出度。

发明人经过大量实验发现，选用拉克替醇做粘合剂，不仅能提高粉末的上药率，同时对引湿性有着显著的改善。本发明制备得样品长期裸露放置在空气中不吸潮，样品外观没有发生改变，微丸之间不发生黏连，溶出度没有改变，性质非常稳定。拉克替醇有一定的甜度，可以起到很好的掩味作用。