[发明专利]一种低分子量壳聚糖修饰脂肪酸载药囊泡的制备与应用在审
申请号: | 202011151368.X | 申请日: | 2020-10-25 |
公开(公告)号: | CN112245392A | 公开(公告)日: | 2021-01-22 |
发明(设计)人: | 蒋旻昀;陈玥;仲晶晶;单飞丹;童童 | 申请(专利权)人: | 台州职业技术学院 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K47/36;A61K47/12;A61K9/08;A61K9/19;A61K31/704;A61P35/00 |
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地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 分子量 聚糖 修饰 脂肪酸 药囊 制备 应用 | ||
本发明公开了一种低分子量壳聚糖修饰脂肪酸载药囊泡的制备与应用,包括以下步骤:1)将油酸加入到NaOH水溶液中,室温下搅拌,然后加入低分子量壳聚糖溶解,制得混合囊泡;2)将药物加入到步骤1)所得混合囊泡中,搅拌一段时间后静置使药物载入囊泡,得到载药囊泡溶液。本发明低分子量壳聚糖包覆于脂肪酸囊泡表面,在中性pH范围内制备稳定得混合囊泡,可实现药物的高效负载和可控释放,粒径在100~200nm之间。
技术领域
本发明涉及药物技术领域,具体涉及一种低分子量壳聚糖修饰脂肪酸载药囊泡的制备与应用。
背景技术
脂肪酸分子结构简单,价格低廉,在pKa附近自组装形成脂肪酸囊泡,具有优良的生物相容性及pH响应性,然而脂肪酸囊泡的pH窗口均偏碱性范围,限制了其在生理条件下的应用。现有技术多采用
壳聚糖为天然多糖甲壳素脱除部分乙酰基的产物,具有生物降解性、细胞亲和性和生物活性等许多独特的物理化学性质,是天然多糖中唯一的碱性多糖。壳聚糖降解后的低分子量壳聚糖,内氢键作用减弱,具有较好的水溶性,具有的多羟基、多氨基结构功能作用大,生物活性高。
发明内容
本发明针对现有技术的不足,提出了一种低分子量壳聚糖修饰脂肪酸载药囊泡的制备与应用。
本发明可以通过以下技术方案实现:
一种低分子量壳聚糖修饰脂肪酸载药囊泡的制备方法,包括以下制备步骤:
1)将脂肪酸加入到NaOH水溶液中,室温下搅拌,然后加入低分子量壳聚糖,搅拌0.5~1h至全部溶解,静置24h自组装,制得混合囊泡;
2)将药物加入到步骤1)所述的混合囊泡中,搅拌使药物载入囊泡空腔中,得到载药囊泡溶液。
步骤1)中,脂肪酸为油酸或亚油酸,浓度为10~30mmol/L。
步骤1)中,NaOH水溶液溶度为10~20mmol/L
步骤1)中,低分子量壳聚糖分子量为179至10000左右,链节摩尔浓度为5~20mmol/L。
步骤1)中,控制壳聚糖链节与脂肪酸的摩尔比为0.4~1:1。
步骤2)中,所述抗癌药物包括阿霉素。
步骤2)中,载药囊泡用于制成注射液、注射用冻干粉剂、透皮制剂或植入制剂的一种剂型。
根据上述制备方法制备的载药囊泡,用于制成注射液、注射用冻干粉剂、透皮制剂或植入制剂。
根据上述制备方法制备的载药囊泡,在制备抗肿瘤药物中的应用。
本发明的有益效果是:
1)本发明的方法制备得到的载药囊泡可在中性pH实现,适合人体生理要求;
2)可实现药物的可控释放;
3)具有空心结构,粒径在100~200nm之间;
4)制备工艺简单,易于操作和实现。
附图说明
图1为本发明所得载药囊泡的透射电镜图;
图2为实施例1的载药囊泡缓释曲线。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步描述。以下实施例只是用于更加清楚地说明本发明的性能,而不能仅局限于下面的实施例。
实施例1
本实施例中基于低分子量壳聚糖修饰油酸载药囊泡的制备方法,其步骤为:
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