[发明专利]一种新型含碘抗病毒药物

说明书

本发明提供了一种新型含碘抗病毒药物，其化学结构通式如式1所示，包括：用于结合病毒遗传物质的成键基团；用于损毁病毒遗传物质的碘代基团。本发明具有较好的生理活性，有望成为一类新型的抗乙肝病毒药物。

技术领域

本发明涉及一种新型含碘抗病毒药物。

背景技术

乙型病毒性肝炎(简称乙肝)是由乙型肝炎病毒(Hepatitis B Virus，HBV)感染所引起的以肝脏为靶器官的细胞免疫病理改变导致其功能损害为主的传染病，可发展成为慢性肝病、肝硬化、肝癌，是全球范围内一个重要的公共卫生问题。我国是乙肝高发区，我国第2次HBV感染血清流行病学调查结果显示，全国约有1.2亿HBV携带者，HBV感染率占总人口的3.2％左右，总数约为4200万，其中多数为慢性持续性感染。

共价闭合环状DNA(covalently closed circular DNA，cccDNA)是慢性乙肝持续感染的重要原因，也是抗病毒治疗后复发的主要原因，由其引发的细胞免疫应答不仅能引起肝实质损伤，且将导致慢性肝炎、肝硬化和肝癌。

现有技术中，中国专利201310032574.2公开了一种鲜蒲公英抗乙肝病毒组合物。该组合物中包括鲜蒲公英多糖组分、酚酸组分和黄酮组分，特征是多糖组分、酚酸组分和黄酮组分的重量比为2－40∶3－70∶2－50。优化方案的酚酸组分以咖啡酸、绿原酸、异绿原酸A为代表性成分；黄酮组分以木犀草苷、槲皮素、木犀草素为代表性成分；咖啡酸、绿原酸、异绿原酸A、木犀草苷、槲皮素、木犀草素的重量比为0.25－10∶2－40∶0.25－20∶0.5－20∶0－10∶1.5－20。

中国专利申请201910764223.8公开了一种治疗乙肝病毒的新药药物组合，包含式I所示的化合物或其可药用盐，以及药学上能接受的辅料。

中国专利201210451621.2公开了一种新的抗乙肝病毒药物及其非毒性药学上可接受的盐及其水合物：其中，R1为碳原子数1－6的烷基或环烷基，R2为H或碳原子数1－6的烷基。

上述技术方案的缺陷在于：现有临床抗乙肝病毒药物对核内cccDNA库没有影响。

因此，如何提供一种可直接杀伤病毒核内cccDNA库的抗病毒药物成为了业界需要解决的问题。

发明内容

针对现有技术的缺点，本发明的目的是提供一种新型含碘抗病毒药物，其可直接杀伤病毒核内cccDNA库。

为了实现上述目的，本发明提供了一种新型含碘抗病毒药物，其化学结构通式如式1所示，包括：

用于结合病毒遗传物质的成键基团；

用于损毁病毒遗传物质的碘代基团。

本发明中，抗病毒药物名称为2－氨基－9－[(1R，3R，4S)－4－羟基－3－(羟甲基)－2－亚甲基环戊基]－8－(2－碘乙烯基)－1H－嘌呤－6(9H)－酮化合物。

本发明通过抑制HBV复制、转录和翻译，并清除核内cccDNA，提高抗病毒治疗效率，实现彻底治疗乙肝的目的。

本发明中，碘代基团通过例如产生射线损毁病毒的遗传物质。

根据本发明另一具体实施方式，碘代基团的核心元素为碘元素。

根据本发明另一具体实施方式，碘元素为碘的稳定性同位素或放射性同位素。

根据本发明另一具体实施方式，碘的稳定性同位素为¹²⁷I。

根据本发明另一具体实施方式，碘的放射性同位素为¹³¹I、¹²³I、¹²⁴I和¹²⁵I中的任意一种。