[发明专利]一种N-乙酰氨基葡萄糖片剂及其制备方法

说明书

本发明涉及药物制剂领域，具体是一种N‑乙酰氨基葡萄糖片剂，由以下成分按如下重量百分比组成：N‑乙酰氨基葡萄糖20‑45％，填充剂35‑65％，崩解剂5‑15％，粘合剂5‑15％，润滑剂0.5‑5％。本发明还提供所述片剂的制备方法。本发明不仅改善了N‑乙酰氨基葡萄糖的粒径大小，增加了片剂的溶出度，而且解决了N‑乙酰氨基葡萄糖原料药为针状结构，压片时脆碎度不合格，片重差异较大的问题。另外，在制备工艺中使用粉末直接压片工艺，避免了N‑乙酰氨基葡萄糖和水配伍后变色的问题，使最终制得的片剂含量和重量差异符合质量要求，生产效率高，劳动强度低。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体地说，是一种N-乙酰氨基葡萄糖片剂及其制备方法。

背景技术

N-乙酰氨基葡萄糖是构成昆虫和甲壳类动物的外骨骼中的甲壳素成分的最小组成单位，也是生物细胞内许多重要多糖的基本组成单位，其在生物体内具有许多重要的生理功能。药效学试验、药代动力学试验等表明其可用于治疗腹泻型肠易激综合征，效果明显，毒副作用低。

片剂系指药物和适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂。通常由原药、填料、吸附剂、黏结剂、润滑剂、分散剂、润湿剂、崩解剂、香料、色料等组成。在片剂质量上要求含量准确，重量差异小，崩解时间或者溶出度符合规定，硬度适当，外观美，色泽好，符合卫生检查标准，在规定贮藏期性质稳定等。剂量准确，理化性质稳定、贮存期较长，使用、运输和携带方便、价格低、产量高。

一般片剂加工的工艺是先将物料粉碎、造粒，干燥，再用压片机制成片状。N-乙酰氨基葡萄糖原料为白色或类白色结晶性粉末，在水中易溶，因原料药为针状结构，存在压片时脆碎度不合格，片重差异较大的问题，因此目前并无N-乙酰氨基葡萄糖片剂，以原料药的形式为主。

中国专利文献CN107320456A公开了一种N-乙酰-D-氨基葡萄糖胶囊制剂及其制备方法。但是关于一种N-乙酰氨基葡萄糖片剂及其制备方法目前还未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种N-乙酰氨基葡萄糖片剂及其制备方法，解决因原料药为针状结构，压片时脆碎度不合格，片重差异较大的问题。本发明中N-乙酰氨基葡萄糖粒径D₉₀ 60～115μm，片剂在水中15min溶出度大于85％。

本发明的第一方面，提供一种N-乙酰氨基葡萄糖片剂，由以下成分按如下重量百分比组成：

N-乙酰氨基葡萄糖20-45％；

填充剂35-65％；

崩解剂5-15％；

粘合剂5-15％；

润滑剂0.5-5％；

其中，所述的N-乙酰氨基葡萄糖需经过气流粉碎，粉碎后的粒径D₉₀为60～115μm。

进一步的，所述的N-乙酰氨基葡萄糖粉碎后的粒径D₉₀为75～95μm。

进一步的，所述的填充剂为微晶纤维素。

进一步的，所述的崩解剂为羧甲基纤维素纳。

进一步的，所述的粘合剂为聚维酮。

进一步的，所述的润滑剂为微粉硅胶。

进一步的，所述的N-乙酰氨基葡萄糖片剂，由以下成分按如下重量百分比组成：

N-乙酰氨基葡萄糖25-40％；

填充剂40-60％；

崩解剂5-10％；

粘合剂8-12％；

润滑剂1-3％。