[发明专利]三氟乙酰基三肽-2的用途

说明书

本发明涉及多肽技术领域，尤其涉及三氟乙酰基三肽‑2的用途。本发明研究表明，三氟乙酰基三肽‑2具有抑制酪氨酸酶活性的作用，该作用在体外及细胞内都得到了充分的验证。细胞实验还表明，三氟乙酰基三肽‑2具有良好的降低黑色素水平的作用，因此证明三氟乙酰基三肽‑2可用于制备美白祛斑的产品，也可用于治疗由酪氨酸酶过度活化或表达导致的疾病。

技术领域

本发明涉及多肽技术领域，尤其涉及三氟乙酰基三肽-2的用途。

背景技术

三氟乙酰基三肽-2(Trifluoroacetyl tripeptide-2)，序列为TFA-Val-Try-Val–OH，是一种被广泛用于高端化妆品的原料，其功效包括抵抗皱纹，紧致皮肤，延缓衰老，减轻眼袋下垂。据报道，它能抑制早衰蛋白(Progerin)合成，促进多配体蛋白聚糖(syndecan)产生，抑制基质金属蛋白酶MMP1、MMP3和MMP9活性，减少对细胞外基质蛋白的分解，保持其完整性，抑制弹性蛋白酶活性，减少弹性蛋白降解，促使皮肤更紧致和具有弹性。InstitutEuropeen de Biologie Cellulaire和Unipex Innovations共同销售的IP[INCI:Dextran,Trifluoroacetyl Tripeptide-2]的功效物便是三氟乙酰基三肽-2。关于三氟乙酰基三肽-2的其他生理活性，目前尚未见进一步的报道。

发明内容

有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于提供三氟乙酰基三肽-2的在抑制酪氨酸酶活性、降低黑色素水平方面的用途。

本发明提供了三氟乙酰基三肽-2在制备抑制酪氨酸酶活性的产品中的应用。

本发明通过体外研究和细胞内实验表明，三氟乙酰基三肽-2在一定浓度范围能显著抑制酪氨酸酶的活性，减少多巴醌的生成，随着肽的浓度越高，对酪氨酸酶的抑制率越高。本发明体外实验中，三氟乙酰基三肽-2对酪氨酸酶存在抑制作用的浓度范围为1～10mg/mL。对酪氨酸酶的抑制率超过50％的浓度范围为3～10mg/mL。对酪氨酸酶的抑制率超过95％的浓度范围为5～10mg/mL。细胞实验表明，浓度为50μg/mL的三氟乙酰基三肽-2对B16黑素瘤细胞的酪氨酸酶活性存在抑制作用。

本发明提供了三氟乙酰基三肽-2在制备降低黑色素水平的产品中的应用。

对使用含有三氟乙酰基三肽-2精华液的受试者进行黑色素含量测定，结果显示，三氟乙酰基三肽-2具有显著的抑制黑色素水平的效果。

本发明提供了三氟乙酰基三肽-2在制备治疗由酪氨酸酶过度活化和/或表达导致的疾病的药物中的应用。本发明中，所述由酪氨酸酶过度活化和/或表达导致的疾病为色素障碍性皮肤病或黑色素瘤。所述色素障碍性皮肤病包括雀斑、黑斑、妊娠斑、黄褐斑和/或老年斑。

本发明还提供了三氟乙酰基三肽-2在制备美白和/或祛斑的化妆品中的应用。所述祛斑是指去除由和色素沉积导致的皮肤色斑，具体的，所述祛斑为祛除雀斑、黑斑、妊娠斑、黄褐斑和/或老年斑。

本发明中，所述产品为化妆品。所述化妆品的剂型包括精华液、霜、膏、乳液、化妆水、面膜和/或洁面乳。

本发明还提供了一种美白和/或祛斑的化妆品，其包括三氟乙酰基三肽-2、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/vp共聚物、甘油、透明质酸钠、海藻糖、对羟基苯乙酮、1,2-己二醇和水。

本发明所述的化妆品由如下质量分数的组分组成：

其中三氟乙酰基三肽-2溶液中三氟乙酰基三肽-2的浓度为2500ppm。

本发明还提供了一种美白和/或祛斑的方法，其为给予本发明所述的化妆品。