[发明专利]一种预防痛风性关节炎发作的药物有效

专利信息
申请号: 202011175811.7 申请日: 2020-10-28
公开(公告)号: CN112587543B 公开(公告)日: 2022-04-19
发明(设计)人: 林云锋;张梅 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: A61K31/711 分类号: A61K31/711;A61K31/12;A61P19/06;A61P19/02;A61P29/00
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;张娟
地址: 610000 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 预防 痛风 关节炎 发作 药物
【说明书】:

发明公开了一种预防痛风性关节炎发作的药物,属于抗炎药物领域。本发明的药物以DNA四面体和姜黄素的复合物为活性成分,能降低活性氧簇、NO的水平,减少炎症因子表达和分泌,起到显著的抗炎效果。

技术领域

本发明属于抗炎药物领域。

背景技术

痛风性关节炎是关节腔尿酸盐浓度升高,导致尿酸盐晶体析出,导致滑膜内皮细胞活化,促使单核巨噬细胞的粘附和渗出,吞噬尿酸盐微晶体后分泌炎性因子诱发的炎性反应。痛风性关节炎多为急性发作,病人常于午夜足痛惊醒,其疼痛呈刀割、咬噬样,关节及周围组织红、肿、热、痛。

非甾体消炎药(NSAID)、糖皮质激素和秋水仙碱是治疗痛风性关节炎的一线推荐用药,但这些药物的副作用较强:NSAID可能导致消化不良、血压升高以及神经系统的不良反应;糖皮质素可导致体内物质代谢紊乱、高血压、胃溃疡、白内障等副作用;秋水仙碱会引起食欲不振、腹泻、恶心等消化道症状,严重者还会引起贫血,导致肝肾功能衰竭。

姜黄素(Curcumin)是从姜科、天南星科中的一些植物的根茎中提取的一种二酮类化合物,化学式为C21H20O6。姜黄素具有抗炎作用,有研究报道姜黄素可抑制氧化酶,清除自由基,从而达到抗氧化作用,进而抑制关节炎的发生和进展;但其生物利用度差,临床疗效十分有限(庹伟,周霖,曹洪,禹志宏.姜黄素对骨关节炎的防治作用及机制的研究进展[J/OL].重庆医学(录用定稿).中国知网网络首发时间:2020-06-29)。

四面体骨架核酸(tetrahedral framework nucleic acids,TFNAs)又称DNA四面体(tetrahedral DNA,TDN)、四面体DNA纳米结构,是一种由4条单链DNA通过链间碱基互补配对形成的一种四面体结构。TFNAs具有一定的抗炎效果,但效果有限,对痛风性关节炎这类以急性发作为主的疾病无法有效治疗或预防。

发明内容

本发明要解决的问题是:提供一种新的预防痛风性关节炎发作的药物。

本发明的技术方案如下:

本发明首先提供了一种复合物,它是DNA四面体和姜黄素的复合物。

进一步地,所述DNA四面体由序列如SEQ ID NO.1~4所述的DNA通过碱基互补配对构成。

进一步地,所述DNA四面体和姜黄素的配比为200nM:40μM~100μM。

进一步地,所述DNA四面体和姜黄素的配比为200nM:40μM。

进一步地,所述复合物的制备方法如下:

将所述TFNAs和姜黄素在室温下均匀震荡6h。

本发明还提供了前述复合物在制备抗炎药物中的用途。

如前述的用途,所述抗炎药物为预防关节炎发作的药物。

进一步地,所述抗炎药物为预防痛风性关节炎发作的药物。

本发明还提供了一种抗炎药物,所述抗炎药物以前述的复合物为活性成分,加上药学上允许的辅助性成分制备得到。

进一步地,所述抗炎药物是预防痛风性关节炎发作的药物。

本发明的有益效果:

本发明的复合物具有良好的抗炎作用。

细胞实验表明本发明的复合物能大幅度降低炎症因素刺激下细胞内活性氧簇的水平(降幅大于TFNAs和姜黄素处理组别之和),并降低NO的水平,降低TNF-a、IL-1β、IL-6等炎症因子水平(降幅大于TFNAs和姜黄素处理组别之和)。复合物中,TFNAs和姜黄素对抗炎产生了明显的协同增效作用。

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