[发明专利]一种酚类化合物ZKYY-013及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种酚类化合物ZKYY‑013及其制备方法和应用，所述化合物具有式I所示结构：对麻类植物花序进行萃取得到粗提物浸膏，然后对粗提物浸膏进行分离即可得到该化合物，且通过细胞实验发现，该化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性，尤其在肝癌细胞和肺癌细胞中，抑制细胞增殖效果明显。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种酚类化合物ZKYY-013及其制备方法和应用。

背景技术

麻类植物是一种化学型复杂的植物，主要是因其自身含有许多天然化学成分。截至1980年，从麻类植物中分离出来的化合物共有432种，到1995年增加至483种，2005年增加至490种。麻属植物的生物活性是众所周知，随着受体的发现，存在探索麻类植物中药理活性化合物作为新治疗剂来源的机会。也存在越来越多的罹患诸如癌症等严重疾病寻求天然药物作为替代或补充疗法的患者，用于癌症或其它症状的新治疗存在持续需求。

不同的生活习惯和环境因素等原因导致癌症的发生率逐渐偏高，恶性肿瘤发现时以是晚期，一旦发现就很难治愈的疾病，目前癌症发病率高且很难治愈，所以对于麻类植物中活性成分的筛选具有很重要的意义。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种新的酚类化合物ZKYY-013，分子式为C₂₁H₂₆O₃，分子量为326.18，该化合物具有良好的抗肿瘤细胞增值活性。

本发明提供了一种化合物ZKYY-013，具有式I所示结构：

本发明还提供了式I所示化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)对麻类植物花序依次进行二氧化碳超临界萃取、乙醇萃取，得到粗提物浸膏；

(2)将得到的粗提物浸膏溶解，依次通过正相硅胶柱色谱、中压硅胶柱色谱、中压反相R18色谱、高压反相HPLC色谱进行分离，得到式I所示化合物。

优选地，所述制备方法包括以下特征中的任一项或多项：一、二氧化碳超临界萃取条件为：P_萃取釜＝20-30MPa，T_萃取釜＝35-60℃；P_分离釜I＝8-11MPa，T_分离釜I＝35-65℃；P_分离釜II＝3-6MPa，T_分离釜II＝30-40℃；二、乙醇萃取时乙醇的使用量为麻类植物花序重量的15-25％，萃取时间为30-60min；三、所述粗提物浸膏用石油醚充分溶解；四、所述正相硅胶柱色谱以正己烷/乙酸乙酯＝98:2为洗脱剂进行等度洗脱；五、所述中压硅胶柱色谱以石油醚/二氯甲烷为洗脱剂进行梯度洗脱；六、所述中压反相R18色谱以甲醇/水溶液为洗脱剂进行梯度洗脱；七、所述高压反相HPLC色谱以乙腈/水溶液为洗脱剂进行等度洗脱。

本发明还提供了式I所示化合物在制备肿瘤细胞增殖抑制剂中的应用。

相应地，本发明提供了一种肿瘤细胞增殖抑制剂药物，其特征在于，包括活性成分和药学上可接受的辅料，所述活性成分包括式I所示化合物。

本发明还提供了式I所示化合物在制备用于治疗肿瘤疾病的药物中的应用。

相应地，本发明提供了一种抗肿瘤药物，包括活性成分和药学上可接受的辅料，所述活性成分包括式I所示化合物。

优选地，上述肿瘤疾病为肝癌或肺癌。

优选地，上述药物包含有效剂量的式I所示化合物，优选有效剂量为650ng/一次用量。

优选地，上述药物为口服制剂或注射制剂，所述口服制剂选自滴丸、片剂、胶囊剂、颗粒剂或口服液剂中的一种；所述注射制剂选自注射液或粉针剂。