[发明专利]虚拟筛选的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用及其药物在审
申请号: | 202011190390.5 | 申请日: | 2020-10-30 |
公开(公告)号: | CN112250637A | 公开(公告)日: | 2021-01-22 |
发明(设计)人: | 符立梧;凌晨;高艳锋 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D239/84 | 分类号: | C07D239/84;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人: | 颜希文 |
地址: | 510275 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 虚拟 筛选 化合物 制备 肿瘤 药物 中的 应用 及其 | ||
1.一种如式(Ⅰ)所示结构的化合物或其可药用盐
其中:
R1为氢,或为1-4个碳原子的烷氧基,或为1-4个碳原子的烷基;
R2为氢,或为或为或为
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物选自以下几种化合物中的一种:
3.如权利要求1所述的化合物在制备CDK8激酶抑制剂中的应用。
4.如权利要求1所述的化合物在制备治疗癌症的药物中的应用。
5.如权利要求4所述的应用,其特征在于,所述癌症为由CDK8介导的相关的癌症。
6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述癌症为卵巢癌、肺癌、食管鳞癌、结直肠癌、肝癌、子宫癌和/或胃癌。
7.一种CDK8激酶抑制剂,其特征在于,所述抑制剂为如权利要求1或2所述的化合物。
8.一种治疗肿瘤的药物组合,其特征在于,包含权利要求1或2所述的化合物。
9.如权利要求8所述的药物组合,其特征在于,还包括医学上可接受的载体,所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体以及润滑剂。
10.如权利要求8或9所述的药物组合,其特征在于,所述药物剂型是片剂、胶囊、粉末剂、颗粒剂、混悬剂或注射剂。
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