[发明专利]灵芝酸A及其衍生物或灵芝总三萜在制备治疗眼部疾病药物中的应用

说明书

本发明公开了灵芝酸A及其衍生物或灵芝总三萜在制备治疗眼部疾病药物中的应用。由灵芝酸A或其衍生物或灵芝三萜类物质组成的药物或功能性产品，使自然衰老的小鼠泪腺和角膜病变明显减轻，机体代谢水平更接近年轻态，具有防治白内障、眼部退行性病变等眼部疾病的作用，效果明确，安全性高。

技术领域：

本发明属于生物医药领域，具体涉及灵芝酸A及其衍生物或灵芝总三萜在制备治疗眼部疾病药物中的应用。

背景技术：

灵芝为多孔菌科赤芝Ganoderma lucidum(Leyss.ex Fr.)Karst.或紫芝Ganoderma sinense Zhao，Xu et Zhang的干燥子实体，具有补气安神，止咳平喘功效，常用于心神不宁，失眠心悸，肺虚咳喘，虚劳短气，不思饮食等症。在我国，灵芝药用已有2000年的历史，《神农本草经》将灵芝列为上品，有安神、利眠、益精气功效。药理学研究显示，灵芝三萜和多糖是灵芝两种主要药理活性组分，灵芝酸，灵芝烯酸是灵芝特有的一类三萜类物质，目前从灵芝中已分离得到的三萜类物质达100多种。灵芝酸A是灵芝中含量最为丰富的三萜酸之一，药理学研究显示灵芝酸A可抑制细胞组织胺的释放，增强消化系统各种器官的机能，具有降血脂、降血压、护肝等作用。

白内障是由于晶状体混浊导致的视觉障碍性疾病。晶状体是人眼球中重要的光学部件，正常下是透明的，由于老化、遗传、免疫与代谢异常等原因引起晶状体代谢紊乱，导致晶状体蛋白质变性而发生混浊，称为白内障。目前，白内障是全球首位致盲性眼病，据2019年屈光性白内障手术新进展国际会议公布的数据显示，我国60岁至89岁人群白内障发病率约为80％，90岁以上人群白内障发病率高达90％以上，是老年健康的一大杀手。白内障目前仍无有效的药物治疗，手术是目前惟一的治疗手段。灵芝酸A及其衍生物和灵芝三萜类物质未有报道其作为白内障和眼部退行性疾病的药物、功能性食品和保健品。实验发现灵芝酸A及其衍生物和灵芝三萜类物质可改善机体代谢水平，减轻自然衰老引起的泪腺和角膜病变，其可作为防治白内障、眼部退行性疾病的功能药品。

灵芝酸A，CAS号：81907-62-2，其结构如式I所示：

发明内容：

本发明的第一个目的是提供灵芝酸A或其衍生物、或灵芝总三萜在制备治疗眼部疾病药物中的应用，该药物具有防治或延缓白内障和眼部退行性疾病的发生的功能。

本发明通过试验发现，长期摄入灵芝总三萜或灵芝酸A的小鼠未发生白内障，正常小鼠(对照组)65周龄会发生白内障。长期摄入灵芝总三萜或灵芝酸A的小鼠，对比正常衰老小鼠，角膜完整性良好(图3)，上皮细胞排列整齐，角膜间质胶原纤维没有失去原有形态(图4)。长期摄入灵芝总三萜或灵芝酸A的小鼠，对比正常衰老小鼠，泪腺小叶结构排列整齐，泪腺上皮细胞没有萎缩，和出现空泡融合(图5)，长期摄入灵芝总三萜或灵芝酸A的小鼠，改善其代谢，其血清组分更接近年轻小鼠(图6，图7和图8)。

因此，本发明提供了灵芝酸A或其衍生物、或灵芝总三萜在制备预防和/或治疗眼部疾病药物或功能性产品中的应用。

本发明的第二个目的是提供一种预防和/或治疗眼部疾病药物或功能性产品，其含有灵芝酸A或其衍生物、或灵芝总三萜作为活性成分，和药学上可接受的辅料或辅助性成分，然后制备成药剂或功能性产品。

所述的预防和/或治疗眼部疾病药物或功能性产品是预防和/或治疗白内障或其他眼部退行性疾病的药物、功能性产品。

所述的灵芝酸A的衍生物可以灵芝酸A的药用盐。

本发明的效果在于：由灵芝酸A或其衍生物或灵芝三萜类物质组成的药物或功能性产品，使自然衰老的小鼠泪腺和角膜病变明显减轻，机体代谢水平更接近年轻态，具有防治白内障、眼部退行性病变等眼部疾病的作用，效果明确，安全性高。

附图说明：