[发明专利]丹酚酸A在制备防治可见光性视网膜损伤药物中的用途

说明书

本发明公开了丹酚酸A在制备防治可见光性视网膜损伤药物中的用途。利用蓝光损伤HRPE‑19和BN大鼠，建立在体和体外模型，评价丹酚酸A对防治视网膜光损伤的效果。结果显示，丹酚酸A能抑制视网膜细胞经蓝光照射后的凋亡和紧密连接蛋白表达降低，并能显著改善大鼠视网膜病理损伤，表明丹酚酸A对视网膜光损伤具有显著的保护作用，其作用机制可能是丹酚酸A提高了紧密连接蛋白的表达。本项发明为丹酚酸A用于防治视网膜光损伤的制备提供了新用途。

技术领域

本发明属于中药领域，具体是一种丹酚酸A在制备防治可见光性视网膜损伤药物中的用途。

背景技术

先前的研究认为，紫外线是引起视网膜光损伤的主要光线，但人类眼球的某些特定结构对紫外线有较强的吸收作用，如角膜可以吸收远紫外光线，而晶体则可以吸收近紫外光线，且人们在阳光强烈的条件下，往往会佩戴防紫外的太阳眼镜，因此到达视网膜结构的紫外线量非常有限。但是，可见光和红外光可直达视网膜，且人们经常忽略对可见光的防护，因此，视网膜部位的光损伤主要是由可见光波段范围的光线引起的。

蓝光损伤是在现在LED照明技术和电子产品显示屏大规模普及后提出的一种区别与自然条件下的光损伤，在原理上属于可见光损伤的一种。由于LED等等冷光源的产生，目前常用的照明设备和电子显示屏等很大一部分比例都是LED系统。LED灯与白炽灯不同，其发射光谱是不连续的，而且蓝光强度在发射光谱中的比例是最高的，因此，现代人们受到蓝光的刺激远高于自然界中的蓝光比例。视网膜对蓝光敏感性较高，故蓝光对视网膜产生的光化损伤作用最强，因此许多学者认为蓝光对视网膜最具有危害性。

可见光主要对视网膜色素上皮细胞造成损伤，是年龄相关性黄斑变性(AMD)的一种重要病因，通常引起干性AMD。干性AMD目前仍未有有效的治疗方案，也未有获批的药物。与湿性AMD不同，干性AMD病情较轻，但若不提早预防和控制，也会走向晚期AMD，导致失明。细胞间连接的缺乏在AMD的发展中也发挥了重要作用。视网膜细胞间连接主要包括紧密连接、粘附连接和缝隙连接。ZO-1蛋白在维持紧密连接的功能中发挥着重要作用，当视网膜收到可将光性损伤时，ZO-1表达会显著下降，导致细胞间通透性增加，紧密连接破坏。

丹参是活血化瘀之要药，《景岳全书》中提到，丹参可“生新血，行宿血，经脉不匀可调，疗眼疼”。其中丹酚酸A(Salvianolic acid A,SAA)是丹参中重要的水溶性多酚类药效物质，具有广泛的药理作用。SAA在保护心血管功能、抗肺纤维化、抗糖尿病肾脏疾病以及溃疡性结肠炎的治疗中，均有显著的改善作用，主要依赖SAA具有强大的抗氧化、抗炎作用。此外，SAA对糖尿病大鼠视网膜病变有显著的改善作用，主要体现在减少糖尿病引起的白内障、视网膜水肿、维持血-视网膜屏障正常通透性和减少新生血管生成。然而，SAA对于可见光引起的视网膜损伤的保护作用和作用机制均未见报道。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种丹酚酸A在制备防治可见光性视网膜损伤药物中的用途。

本发明的技术方案如下：

丹酚酸A在制备防治可见光性视网膜损伤药物中的用途。

所述的可见光性视网膜损伤为可见光损伤引起的年龄相关性黄斑变性，包括但不限于视网膜黄斑水肿、视网膜脉络膜萎缩、玻璃膜疣形成、视网膜色素上皮脱离和黄斑内或者周围的视网膜下出血。

所述的用途，丹酚酸A或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体组成临床可接受的制剂。

所述载体包括药学领域的常规稀释剂，赋形剂，填充剂，粘合剂，湿润剂，崩解剂，吸收促进剂，表面活性剂，吸附载体，润滑剂等，必要时还可以加入香剂，甜味剂等。本发明药物可以制成片剂，粉剂，粒剂，胶囊，擦剂，滴眼液，眼膏，凝胶，口服液及注射用药等多种形式，上述各剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。

本发明的SAA结构式，见图1。

分子式：C26H22O10