[发明专利]一种萘酰亚胺-多胺缀合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种萘酰亚胺-多胺缀合物，其特征在于，结构通式为Ⅰ：

其中R为苯基吡唑或氨基-喹唑啉，q取1、2或3，X取0至4的整数；

R为苯基吡唑时，所述萘酰亚胺-多胺缀合物具有结构通式Ⅰ-1：

其中R₂选自

中的一种，其中n、k取1或2；

R为氨基-喹唑啉时，所述萘酰亚胺-多胺缀合物具有结构通式Ⅰ-2：

其中R₂为

2.权利要求1所述通式Ⅰ-1所示的化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将化合物8加入到反应容器中，加入以二氯甲烷为溶剂的三氯化铝和乙酰氯溶液反应，制备得到化合物9；

(2)将步骤(1)得到的化合物9加入到DMF-DMA溶液中回流制备化合物10，然后在乙醇溶液中和苯肼反应制备化合物11；

(3)将步骤(2)得到的化合物11在醋酸做溶剂的条件下与重铬酸钾回流制备化合物12；

(4)将步骤(3)得到的化合物12与含氮化合物反应制备得到化合物13；

(5)将步骤(4)得到的化合物13在无水乙醇中与4M盐酸反应，得到具有通式Ⅰ-1结构的萘酰亚胺-多胺缀合物14；

其中q取1、2或3，X取0至4的整数，R₂选自中的一种，n、k取1或2。

3.权利要求1所述通式Ⅰ-2所示的化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)以DMF-DMA作为溶剂，化合物15经回流反应得到化合物16；

(2)以冰醋酸作为溶剂，化合物17在经K₂Cr₂O₇氧化制备得到化合物18；

(3)将步骤(2)得到的化合物18在浓硫酸溶液中经硝化反应得到化合物19；

(4)将步骤(3)得到的化合物19在酸性条件下经二氯化锡还原得到化合物20；

(5)将步骤(4)得到的化合物20和步骤(1)得到的化合物16在冰醋酸作溶剂的条件下反应得到化合物21；

(6)将步骤(5)得到的化合物21与含氮化合物反应得到化合物22；

(7)将步骤(6)得到的化合物22在无水乙醇中与4M盐酸反应，得到具有通式Ⅰ-2结构的萘酰亚胺-多胺缀合物23；

其中q取1、2或3，R₂为X取0至4的整数。

4.如权利要求1所述的萘酰亚胺-多胺缀合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述药物为抗人结肠癌、肝癌、乳腺癌的药物。