[发明专利]一种加替沙星快速释放片及其制备方法

说明书

本发明涉及药品及其加工领域，公开了一种加替沙星快速释放片及其制备方法。所述加替沙星快速释放片包括以下重量配比的组分制备而成：加替沙星100mg~200mg，交联羧甲纤维素钠50mg~100mg，淀粉20~150mg，微粉硅胶1mg~10mg，硬脂酸镁1mg~2mg。本发明的主要药效成分为加替沙星，再加入快速崩解剂交联羧甲纤维素钠、多功能助剂淀粉，助流剂微粉硅胶和硬脂酸镁制备而成。本发明采用粉末直接压片法压片，并加入快速崩解剂交联羧甲纤维素钠，故本发明制备的片剂，不会由于前期接触水分而降低崩解性能，药物以极微小的微粒、微晶或分子状态存在，崩解剂通过毛细管作用或膨胀作用促使片剂崩解。故针对现有技术，本发明能提高药物的溶出速度及生物利用度，起到速效、高效的作用。

技术领域

本发明涉及药品加工领域，涉及一种喹诺酮类抗生素制剂的制备方法，尤其涉及一种加替沙星快速释放片及其制备方法。

背景技术

体外试验和临床使用结果均表明，加替沙星对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：

1、革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。

2、革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。

3、其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。

片剂的制备工艺主要有湿法制粒压片、干法制粒压片、粉末直接压片和冻干法制片等几种方法。粉末直接压片是将药物的粉末与适宜的辅料分别过筛并混合后，不经过制颗粒而直接压制成片。其工艺过程简单，不必制粒、干燥，节能省时，保护药物稳定性，提高药物溶出度，以及工业自动化程度高等，正越来越多地被各国的医药企业所采用。有关资料显示，在国外约有40％的片剂品种已采用这种工艺生产。

采用粉末直接压片技术生产的片剂具有良好的崩解性能和优异的分散均匀度，粉末直接压片工艺制备的片剂，其崩解剂不同于湿法制粒中的崩解剂，不会由于前期接触水分而降低崩解性能，从而保证了良好的崩解特性。另外，由于没有进行颗粒压片，片剂崩解后不会形成大团状颗粒，而是形成比表面积相对较大的细粉，可以较好地分布在体内，提高片剂的分散均匀度，有助于药物的释放、吸收。

现市场上加替沙星制剂有片剂、胶囊剂，尚无快速释放制片上市。快速释放制片一般采用快速崩解剂，药物以极微小的微粒、微晶或分子状态存在，故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度，起到速效、高效的作用。因此，开发一种制备方法简单，能最大程度提高加替沙星释放时间的快速释放片是十分必要的。

发明内容

本发明的目的在于针对目前市场上加替沙星制剂有片剂、胶囊剂，尚无快速释放制剂的现状，提供了一种加替沙星快速释放片及其制备方法。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：

加替沙星100mg~200mg，交联羧甲基纤维素钠50mg~100mg，淀粉20~150mg，微粉硅胶1mg~10mg，硬脂酸镁1mg~2mg。

本发明一种加替沙星快速释放片主要活性成分为加替沙星，辅加崩解剂交联羧甲基纤维素钠 ，多功能助剂淀粉，润滑剂微粉硅胶和硬脂酸镁，并采用粉末直接压片法压片制成。由于没有进行颗粒压片，片剂崩解后不会形成大团状颗粒，而是形成比表面积相对较大的细粉，可以较好地分布在体内，提高片剂的分散均匀度，有助于药物的释放、吸收，该技术可以保证药片在不到30秒内崩解完全。

本发明加替沙星快速释放片的制备方法，包括以下步骤：

a、将加替沙星、交联羧甲基纤维素钠 、淀粉、微粉硅胶、硬脂酸镁按组分用量分别称取；

b、将加替沙星、交联羧甲基纤维素钠 、淀粉、微粉硅胶、硬脂酸镁分别过筛80～120目筛；