[发明专利]用于治疗肥胖症的化合物的用途在审
申请号: | 202011226084.2 | 申请日: | 2014-04-09 |
公开(公告)号: | CN112494476A | 公开(公告)日: | 2021-03-16 |
发明(设计)人: | 约翰·S·彼得森;詹姆斯·尚南 | 申请(专利权)人: | 新德发制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/336 | 分类号: | A61K31/336;A61P3/04;A61P5/50;A61P3/10;A61K31/77;A61K47/58;A61K47/54;A61K47/65 |
代理公司: | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人: | 吴大建;李盼 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 肥胖症 化合物 用途 | ||
1.用于为有需要的主体制备导致体重减轻的药物、改善或恢复胰岛素敏感性、降低胰岛素水平、改善或恢复瘦素敏感性或降低或减少血糖水平的化合物的用途,其特征在于,所述化合物或其药学上可接受的盐、前药、代谢物、类似物或衍生物,选自由下列各项组成的组:
以及
2.具有如下结构式的化合物
或其药学上可接受的盐、前药、代谢物、类似物或衍生物的用途,包括为有需要的主体制备导致体重减轻的药物、改善或恢复胰岛素敏感性、降低胰岛素水平、改善或恢复瘦素敏感性或降低或减少血糖水平;
其特征在于,每种情况下独立地
R4是H或C1-C6烷基;
R5是H或C1-C6烷基;
R6是C2-C6羟烷基;
Z是-NH-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-C(O)-L或-NH-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-C(O)-Q-X-Y-C(O)-W;
AA1是甘氨酸、丙氨酸或H2N(CH2)mCO2H,其中m是2、3、4或5;
AA2是键,或丙氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、天冬酰胺、脯氨酸、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸;
AA3是键,或丙氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、天冬酰胺、脯氨酸、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸;
AA4是键,或丙氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、天冬酰胺、脯氨酸、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸;
AA5是键,或甘氨酸、缬氨酸、酪氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸、亮氨酸、异亮氨酸或天冬酰胺;
AA6是键,或丙氨酸、天冬酰胺、瓜氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、缬氨酸,或H2N(CH2)mCO2H,其中m是2、3、4或5;
L是-OH、-O-琥珀酰亚胺、-O-磺酸基琥珀酰亚胺、烷氧基、芳氧基、酸氧基、芳酰氧基、烷氧基羰氧基、芳氧基羰氧基、-NH2、-NH(C2-C6羟烷基)、卤化物或全氟烷氧基;
Q是NR,O或S;
X是M-(C(R)2)p-M-J-M-(C(R)2)p-M-V;
M是键或C(O);
J是键或((CH2)qQ)r,C5-C8环烷基,芳基,杂芳基,NR,O或S;
Y是NR,O或S;
R是H或烷基;
V是键或
R9是烷基,芳基,芳烷基或键;或R9与Y形成杂环;
R10是氨基或键;
R11是H或烷基;
W是甲硫氨酸氨肽酶-2抑制剂基团或烷基;
x在1至约450的范围;
y在1至约30的范围;
n在1至约50的范围;
p在0至20;
q为2或3;和
r为1,2,3,4,5或6。
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