[发明专利]一种沙棘总黄酮提取物及其应用

说明书

一种沙棘总黄酮提取物，所述的沙棘总黄酮提取物按如下方法制备：取脱脂后的沙棘干粉，加入碳酸钠作为助剂，100～400rpm球磨5～60min，取所得混合物加去离子水A，室温下搅拌提取10～60min，所得混合液离心去除沉淀，用去离子水B洗涤沉淀，合并上清，浓缩，得粗提物，所述粗提物经大孔树脂分离，去离子水C冲洗至流出液澄清后，以体积分数80％乙醇水溶液为洗脱液洗脱，所得洗脱液经后处理即得所述沙棘总黄酮提取物；本发明提取出的沙棘总黄酮呈无定形态，对其溶解度的增加、生物利用度的提高均具有有益作用。

技术领域

本发明涉及天然产物领域，特别涉及一种沙棘总黄酮提取物及其在制备保肝护肝药物上应用。

背景技术

沙棘(拉丁学名：Hippophae rhamnoides Linn.)是一种胡颓子科、沙棘属落叶性多年生的落叶灌木，全株富含各类有效成分，其中以黄酮类含量最高。沙棘果实中含有的大量且种类繁多的生物活性成分，已有接近200种活性成分被报道。其中包括黄酮类的山奈酚、鼠李素、异鼠李素、槲皮素等，酚类化合物，脂肪酸类，维生素，游离氨基酸等。黄酮类化合物作为重要的食品成分在人类饮食中起着核心作用，他们是一类具有两个酚羟基的苯环通过中央三碳原子相连构成的一系列化合物。当日常饮食中摄入适量的黄酮时，可以降低人们患慢性疾病的风险。

黄酮类化合物具有保肝护肝的作用，药理作用如下。肝纤维化易发展为肝硬化或者肝癌，是影响现代人们健康的一大杀手。肝纤维化是因为细胞外基质过量聚集，破坏了肝脏的正常结构，细胞外基质有激活肝星状细胞的能力，健康肝脏中肝星状细胞是处于停滞增长状态的，一旦被激活的肝星状细胞可以持续增殖，具有收缩性、呈纤维性和炎症特性，如果没有采取适当的干预措施这些细胞将从受损的DNA信号通路诱导的死亡细胞中逃逸，肝星状细胞的持续增值导致细胞外基质过度聚集加重肝纤维化。有研究表明，沙棘中的活性物质可以上调DNA损伤信号的传导，使下游细胞能够诱导肝星状细胞凋亡，从而减轻肝纤维化。黄酮类物质在体外可以抑制肝星状细胞活化，在体内可以通过抑制阻碍转化生长因子-β/Smad信号通路，同时减轻氧化应激反应，阻碍TGF-β诱导的成纤维基因(包括，α-平滑肌肌动蛋白，纤溶酶原激活物抑制剂-1及COL1-A1)的表达。因此，一种有效的沙棘植物的总黄酮提取物对新的保肝护肝药物的制备具有重要意义。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种沙棘总黄酮提取物，所述的沙棘总黄酮提取物按如下方法制备：取脱脂后的沙棘干粉，加入碳酸钠作为助剂，100～400rpm球磨5～60min，取所得混合物加去离子水A，室温下搅拌提取10～60min，所得混合液离心去除沉淀，用去离子水B洗涤沉淀，合并上清，浓缩，得粗提物，所述粗提物经大孔树脂分离，去离子水C冲洗至流出液澄清后，以体积分数80％乙醇水溶液为洗脱液洗脱，所得洗脱液经后处理即得所述沙棘总黄酮提取物；所述脱脂后的沙棘干粉与碳酸钠的质量比为1：1～1：100，所述去离子水A的体积以所述混合物的质量计为5～20mL/g，所述去离子水B的体积为2～20个大孔树脂的柱体积，所述80％乙醇水溶液的体积为2-10个大孔树脂的柱体积。去离子水A、B和C都是去离子水，此处只是为了方面描述，因此用A、B、C将它们区分开来。

优选地，球磨条件为400rpm，30min。所述球磨采用行星式球磨机。

优选地，所述搅拌提取的条件为室温下搅拌提取30min

优选地，所述大孔树脂为D101大孔树脂。

优选地，所述脱脂后的沙棘干粉与碳酸钠的质量比为10:1。

优选地，所述去离子水B的体积为5个大孔树脂的柱体积；所述80％乙醇水溶液的体积为3.3个大孔树脂的柱体积。

优选地，所述80％乙醇水溶液的体积以大孔树脂的体积比计为3.3BV。

进一步，所述脱脂的过程为：将沙棘果实烘干至恒重，粉碎至20目后用石油醚脱酯，即得脱脂后的沙棘干粉。