[发明专利]冬凌草叶水提物粉末,其制备,抗动脉血栓作用及应用

说明书

本发明公开了冬凌草叶水提物粉末,其制备方法以及在治疗动脉血栓和静脉血栓中的应用。通过本发明所述的方法制备得到的冬凌草叶水提物粉末含25种奎尼酸类化合物和11种槲皮素类化合物。实验证明,本发明的冬凌草叶水提物粉末具有优秀的抗动脉血栓和抗静脉血栓作用。因而提出本发明为治疗动脉血栓和静脉血栓提供了有效的技术手段。

技术领域

本发明涉及一种制备冬凌草叶水提物粉末的方法,涉及由该方法制备的冬凌草叶水提物粉末在制备抗动脉血栓和抗静脉血栓药物中的应用。本发明属于生物医药领域。

背景技术

动脉栓塞已成为目前发病率高和死亡率高的疾病之一。动脉血栓形成对暂时性脑缺血发作,急性冠状动脉综合症,心肌梗塞和心房颤动负责。在房颤中有18％-47％病人患有冠状动脉疾病,在伴随冠状动脉疾病的房颤患者中有大约20％接受经皮冠状动脉介入治疗。动脉血栓形成还对人工心脏瓣膜,动静脉瘘和其他手术后的动脉血栓及不稳定型心绞痛负责。例如肝移植手术之后,患者面临肝脏动脉血栓风险。此外,抗磷脂综合症患者也面临动脉血栓风险。虽然肿瘤与静脉血栓的关联比与动脉血栓的关联广泛,但是对特殊恶性肿瘤及肿瘤治疗中动脉血栓包括外周动脉血栓发病的认识正在日益加深。动脉插管及缺血性中风则使得儿童动脉血栓病例日益增加。十多年前就开始警惕可卡因滥用导致的动脉血栓风险。因为病因不同,所以在传统观念下静脉血栓和动脉血栓被看作两种不同的疾病。最近的流行病学研究表明,静脉血栓和动脉血栓之间的关联性难以割断。这种状况可以归结于它们的风险因子相互重叠。这样一来,动脉血栓的预防和治疗便越来越受到重视。

直接口服抗凝是动脉血栓临床治疗的唯一策略。尽管口服抗凝剂对动脉血栓的疗效确切,但是都有出血副作用。例如在有效的口服剂量下,阿司匹林可诱发消化道出血或颅内出血。这种风险大幅度限制了患者的受益面。临床需要疗效可与阿司匹林媲美,又没有阿司匹林样消化道出血或颅内出血风险的药物。针对这个临床需求,国内外研究人员付出了大量心血。可是,一直取得没有实质性进展。

冬凌草是唇形科香茶菜属植物碎米桠Rabdosiarubescens(Hemsl.)Hara的全草。冬凌草为多年生草本植物,广泛分布于我国黄河长江流域,主产于河南济源太行山和王屋山地区。因具有清热解毒,清咽利喉和消肿止痛功能,民间一直将冬凌草全草煮水饮用。在过去的30多年里,冬凌草的化学成分及药理作用研究主要集中在叶和杆的脂溶性部分, 代表性成分为冬凌草甲素和冬凌草乙素。迄今没有任何与冬凌草叶的水提物的化学成分及治疗作用相关的研究见诸文献。

发明人长期从事冬凌草叶水提物粉末的化学成分及治疗作用研究。发明人对冬凌草叶水提物粉末的化学组分进行质谱分析,发现了36种未见报道的组分,主要包括桂皮酰奎尼酸和多取代槲皮素。虽然报道过冬凌草叶水提物粉末单一组分的生物活性,但是全组分联合的生物活性并不知情。通过反复研究发明人发现,这28种组分可治疗动脉血栓。与冬凌草的已知发明相比,本发明的冬凌草叶水提物粉末可治疗动脉血栓和抗静脉血栓的发明达到了一个全新高度。根据这些认识,发明人提出了本发明。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种制备冬凌草叶水提物粉末的方法,以及由该方法制得的冬凌草叶水提物粉末。实验证明,由本发明制备的冬凌草叶水提物粉末有抗动脉血栓和抗静脉血栓作用。为了达到所述目的,本发明采用了以下六个技术手段。