[发明专利]一种三苯胺衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202011232172.3 | 申请日: | 2020-11-06 |
公开(公告)号: | CN112409290B | 公开(公告)日: | 2023-02-17 |
发明(设计)人: | 李凯;倪侦翔;杨光;李迓曦;查梦蕾 | 申请(专利权)人: | 南方科技大学 |
主分类号: | C07D277/34 | 分类号: | C07D277/34;C07C225/22;C07C221/00;C07C255/42;C07C253/30;A61K9/51;A61K49/00;A61K41/00;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/10 |
代理公司: | 深圳市创富知识产权代理有限公司 44367 | 代理人: | 肖琪 |
地址: | 518055 广东省深*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 苯胺 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种三苯胺衍生物,其特征在于,所述三苯胺衍生物选自tTDCR的化学结构或其药学上可接受的盐:
2.一种纳米颗粒,所述纳米颗粒包含权利要求1所述三苯胺衍生物。
3.根据权利要求2所述的纳米颗粒,所述纳米颗粒的粒径为20-50nm。
4.一种光敏剂,其特征在于,其包括根据权利要求1所述三苯胺衍生物或根据权利要求2-3任一项所述的纳米颗粒。
5.一种药物组合物,其特征在于,其包括根据权利要求1所述三苯胺衍生物、根据权利要求2-3任一项所述的纳米颗粒或根据权利要求4所述的光敏剂。
6.一种试剂盒,其特征在于,其包括根据权利要求1所述三苯胺衍生物、根据权利要求2-3任一项所述的纳米颗粒、根据权利要求4所述的光敏剂或根据权利要求5所述的药物组合物。
7.一种根据权利要求1所述三苯胺衍生物、根据权利要求2-3任一项所述的纳米颗粒、根据权利要求4所述的光敏剂、根据权利要求5所述的药物组合物或根据权利要求6所述的试剂盒在制备用于以下任一应用的产品上的用途:
(1)将巨噬细胞从未极化状态或促肿瘤状态诱导为抗肿瘤状态;
(2)在细胞内和/或细胞外产生活性氧;
(3)提高促炎细胞因子分泌;
(4)治疗和/或抑制致病机理为巨噬细胞的免疫作用的肿瘤;
(5)肿瘤成像。
8.一种制备权利要求1所述三苯胺衍生物的方法,其包括:2-(4-氧代-3-苯基噻唑烷-2-亚甲基)丙二腈在催化剂和惰性气体存在的条件下,在溶剂中与4-(双(4-(叔丁基)苯基)氨基)苯甲醛发生反应,经后处理,得到所述三苯胺衍生物。
9.根据权利要求8所述的方法,所述溶剂选自甲酸、乙酸、丙酸或丁酸中的至少一种;所述催化剂选自甲酸铵、乙酸铵、丙酸铵或丁酸铵中的至少一种;所述惰性气体选自氩气;所述反应的反应温度为80℃-150℃;所述反应的反应时间为5-30小时;所述后处理包括:冷却至室温,用水淬灭,过滤并洗涤,纯化。
10.一种制备权利要求3所述的纳米颗粒的方法,将权利要求1所述三苯胺衍生物和辅料与溶剂混合,得到混合物,然后将混合物加入水中,超声,透析,浓缩,得到所述纳米颗粒;所述溶剂选自四氢呋喃、二甲基亚砜或二甲基甲酰胺中的至少一种;所述辅料选自二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、磷脂聚乙二醇马来酰亚胺、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-胺、磷脂-聚乙二醇-羧基、磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽TAT、磷脂-聚乙二醇-环肽或聚乳酸-羟基乙酸共聚物中的至少一种。
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