[发明专利]Toll样受体调节性4,6-二氨基-吡啶并[3,2-D]嘧啶化合物有效
申请号: | 202011232664.2 | 申请日: | 2016-03-02 |
公开(公告)号: | CN112174960B | 公开(公告)日: | 2023-10-10 |
发明(设计)人: | E·阿克图戴纳基斯;G·钦;R·L·马克曼;S·E·米托布;M·R·米什;边衡正;J·扎布罗奇 | 申请(专利权)人: | 吉利德科学公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P29/00;A61P31/12;A61P31/16;A61P31/18;A61P31/20;A61P35/00;A61P37/06;A61P37/08;A61P37/00;A61K45/06 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | toll 受体 调节 氨基 吡啶 嘧啶 化合物 | ||
1.式(IVd)的化合物,
或其药学上可接受的盐,其中:
R1选自氢、卤素、C1-6烷基、CN和ORa,其中C1-6烷基任选被1-5个R20基团取代;
R2选自氢、卤素、C1-6烷基、CN和ORa,其中C1-6烷基任选被1-5个R20基团取代;
R3选自氢、卤素、C1-6烷基、CN和ORa,其中C1-6烷基任选被1-5个R20基团取代;
R11选自氢和C1-2烷基;
R12a选自氢、C1-2烷基和C1-3卤代烷基;
R13是C3-6烷基;
各R20独立地选自卤素、CN、-NRaRb和ORa;并且
各Ra和Rb独立地选自氢和C1-3烷基;其中各C1-3烷基任选被1-3个独立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、氨基和C1-6卤代烷基。
2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R1选自氢、卤素和C1-3烷基,其中C1-3烷基任选被1-5个卤素基团取代;
R2选自氢、卤素、C1-3烷基、CN和ORa,其中C1-3烷基任选被1-5个卤素基团取代;并且
R3选自氢、卤素和C1-3烷基。
3.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R1选自氢、甲基、氟、氯和CF3;
R2选自氢、甲基、乙基、氟、氯、溴、CF3、CN、OH、OMe和OEt;并且
R3选自氢、甲基、氟和氯。
4.权利要求1-3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R1是氢;
R2选自氢和氟;并且
R3选自氢和甲基。
5.权利要求1-4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R11是甲基。
6.权利要求1-4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R11是氢。
7.权利要求1-6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中
各Ra和Rb独立地选自氢和C1-3烷基,其中各C1-3烷基任选被1-3个独立地选自羟基和氨基的取代基取代。
8.权利要求1-7任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R13是丙基、丁基或戊基。
9.权利要求1-8任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R13是丙基或丁基。
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