[发明专利]β-环糊精的衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202011241627.8 申请日: 2020-11-09
公开(公告)号: CN112294836A 公开(公告)日: 2021-02-02
发明(设计)人: 段亚君;赵虔;陈元利;韩际宏;王垣钰;杨潇潇;梁英权;苏佳敏;郑士宏 申请(专利权)人: 合肥工业大学
主分类号: A61K31/724 分类号: A61K31/724;A61P35/00
代理公司: 广州文衡知识产权代理事务所(普通合伙) 44535 代理人: 毛伟昕
地址: 230009 *** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 环糊精 衍生物 制备 用于 治疗 肿瘤 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了β‑环糊精的衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用,所述β‑环糊精的衍生物包括2‑羟丙基‑β‑环糊精、甲基‑β‑环糊精、羟乙基‑β‑环糊精、葡萄糖基‑β‑环糊精、羧甲基‑β‑环糊精、2,6‑二甲氧基‑β‑环糊精、磺丁基‑β‑环糊精中的任意一种,所述肿瘤为乳腺癌、黑色素瘤、肺癌、肝癌、鼻咽癌、胰腺癌中的任意一种。β‑环糊精的衍生物不仅可以促进肿瘤细胞的凋亡,而且能够抑制肿瘤细胞的迁移、克隆能力,可以明显的抑制癌细胞的细胞周期,通过β‑环糊精的衍生物抑制小鼠体内肿瘤的生长可以得出,β‑环糊精的衍生物对于人体内肿瘤的抑制作用,进而可以提升抗肿瘤药物对肿瘤患者的治愈效果。

技术领域

本发明涉及β-环糊精的衍生物的新用途,具体地涉及β-环糊精的衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用。

背景技术

恶性肿瘤严重威胁人类的生命健康,每年全世界约有700万人死于癌症,约占总死亡人数的四分之一。目前我国现有癌症患者死亡率逾30%,已成为我国居民死亡的第二大因素。药物治疗已成为对恶性肿瘤有效而又普遍使用的一种治疗方法。尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。临床上应用的抗肿瘤药物种类繁多,其中化疗药物主要有烷化剂钼络合物抗肿瘤药物、蒽环类抗肿瘤药物、破坏DNA的抗生素等。此外,天然抗肿瘤药物的研究也占有相当大的比例,如目前临床上常用一些药物有喜树碱、长春新碱、紫杉醇等。

环糊精(CD)又名沙丁格糊精,是第二代超分子主体化合物,它是由D-吡喃葡萄糖以α-1,4糖苷键连接而成的互为椅式构象的环状低聚糖。天然的环糊精有α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精,分别含有6、7、8个葡萄糖单体,其中β-环糊精是工业上可以大规模商品化的环糊精产品,其制备方法简单,成本低廉,其它可商品化的β-环糊精衍生物有2-羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、葡萄糖基-β-环糊精、羧甲基-β-环糊精、2,6-二甲氧基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精等。β-环糊精的衍生物在医药、食品、化妆品领域中发挥着重要的作用。已有研究表明,β-环糊精的衍生物能够通过抑制胆固醇而有希望成为治疗Niemann-Pick C型疾病的临床药物。也有报道称β-环糊精的衍生物在炎症反应方面也会发挥一定的作用。目前,尚未有β-环糊精的衍生物在治疗肿瘤的药物中的应用。

发明内容

为了解决现有技术中肿瘤药物成本高的问题,本发明提出了β-环糊精的衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用,β-环糊精的衍生物容易获得,有利于降低肿瘤药器的生产成本。

根据本发明实施例的β-环糊精的衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用,所述β-环糊精的衍生物包括2-羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、葡萄糖基-β-环糊精、羧甲基-β-环糊精、2,6-二甲氧基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精中的任意一种,所述肿瘤为乳腺癌、黑色素瘤、肺癌、肝癌、鼻咽癌、胰腺癌中的任意一种。

根据一些具体的实施例,所述β-环糊精的衍生物在细胞中的用量为10mM。

根据本发明实施例的β-环糊精的衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用,通过在抗肿瘤药物中添加β-环糊精的衍生物,不仅可以促进肿瘤细胞的凋亡,而且能够抑制肿瘤细胞的迁移、克隆能力,可以明显的抑制癌细胞的细胞周期,通过β-环糊精的衍生物抑制小鼠体内肿瘤的生长可以得出,β-环糊精的衍生物对于人体内肿瘤的抑制作用,进而可以提升抗肿瘤药物对肿瘤患者的治愈效果,β-环糊精的衍生物的使用可以改善肿瘤患者的预后并提高患者生存率,将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。

附图说明

附图说明:

图1为利用CCK8检测HP-β-CD处理对B16细胞凋亡影响的结果;

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