[发明专利]用于治疗癌症的IRS/STAT3双重调节剂与抗癌剂的组合

权利要求书

1.一种药物组合，其选自：

(a)包含由式(III)的结构表示的化合物与免疫治疗剂的组合，其中所述免疫治疗剂是针对选自PDL、PD1、CTLA4、CD20、CD30、CD33、CD52、VEGF、CD30、EGFR和ErbB2的靶的抗体；

(b)包含由式(IV)的结构表示的化合物与免疫治疗剂的组合；

其中所述式(III)和(IV)的化合物的结构表示如下：

其中

R¹、R²、R⁵和R⁶独立地选自H、C₁-C₄烷基、其中n是1至20的整数的(CH₂CH₂O)_nH、酰基和在水解后产生羟基的官能团；

R³、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴独立地选自H、卤素、C₁-C₄烷基、卤代烷基、和其中R¹⁶是H、C₁-C₄烷基、(CH₂CH₂O)_nH、酰基或在水解后产生羟基的官能团的OR¹⁶；并且

R⁴是H或CN；

包括其盐、水合物、溶剂化物、多形体、光学异构体、几何异构体、对映异构体、非对映异构体及其混合物；

其中

A是H或CN；

Z是S、SO或SO₂；

X¹、X²、X³、X⁴、X⁵、Y¹和Y²各自独立地选自H、卤素、烷基、卤代烷基和OR¹；并且

Y³和Y⁴各自是OR¹，其中每个R¹独立地是H、C₁-C₄烷基、其中n是1至20的整数的-(CH₂CH₂O)_nH、酰基或在水解后产生羟基的官能团，

包括其盐、水合物、溶剂化物、多形体、光学异构体、几何异构体、对映异构体、非对映异构体及其混合物。

2.根据权利要求1所述的药物组合，用于使肿瘤对免疫疗法敏感。

3.根据权利要求1所述的药物组合或根据权利要求2所述的用于所述用途的药物组合，其中所述化合物是式(III)的化合物并且由任何的式A、B、C、D、E、F、G、H、I或J的结构表示；或者其中所述化合物是式(IV)的化合物并且由式(IV-4)的结构表示：

包括其盐、水合物、溶剂化物、多形体、光学异构体、几何异构体、对映异构体、非对映异构体及其混合物。

4.根据权利要求1所述的药物组合或根据权利要求2所述的用于所述用途的药物组合，其中所述抗体选自：阿仑单抗、贝伐单抗、本妥昔单抗、西妥昔单抗、吉妥珠单抗奥唑米星、替伊莫单抗、易普利姆单抗、奥法木单抗、帕尼单抗、利妥昔单抗、托西莫单抗和曲妥珠单抗。

5.根据权利要求2所述的用于所述用途的药物组合，其中所述肿瘤存在于患有选自以下的癌症的患者中：头颈部(HN)癌，肉瘤，多发性骨髓瘤，卵巢癌，乳腺癌，肾癌，胃癌，造血系统癌症，淋巴瘤，白血病、包括成淋巴细胞性白血病，肺癌，黑素瘤，成胶质细胞瘤，肝癌，前列腺癌和结肠癌。