[发明专利]一种咔唑生物碱衍生物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种咔唑生物碱衍生物及其制备方法和用途，其结构式为：实践证明，该类化合物具有很好的抗植物病毒活性，制备方法简单，原料廉价易得，适合工业放大；随着现有抗植物病毒药物抗药性的增加，该类化合物可作为高效替代产品用于制备新型植物病毒抑制剂的活性成分，适宜于制备抗植物病毒的药物及其活性成分，在生物药物技术等相关领域具有明显的应用前景。

技术领域

本发明属于药物生物技术领域，具体涉及一种咔唑生物碱衍生物及其制备方法和用途。

背景技术

植物病毒病是农作物的一类重要病害，发生在水稻、烟草、蔬菜等农作物和经济作物上的毁灭性病害,其发生频率高,常造成巨大的经济损失。研究和防治植物病毒病一直是农业生产中的世界重大难题，绝大部分经济作物都因植物病毒的危害而造成不同程度减产或品质下降，全球每年因植物病毒造成的农作物经济损失高达数百亿美元，素有“植物癌症”之称。南方水稻黑条矮缩病(SRBSDV)是在中国南方发现的新型水稻病毒病,可在水稻产区迅速传播,近年来造成了严重的经济损失。烟草花叶病毒(TMV)也是对经济作物危害最大的植物病毒之一，它可侵染36个科的400多种植物，在全世界主要烟草产区均有分布，严重影响烟叶的产量和品质，给烟草产业带来巨大的经济损失。由于病毒在寄主细胞绝对寄生，且寄主植物本身缺乏完整的免疫代谢系统，植物一旦被病毒侵染，往往终身带毒，因此植物病毒病的防治始终是个困难。迄今为止，仅有少数几个商品化药剂用于防治植物病毒病，如宁南霉素、病毒唑、大黄素甲醚等，并且许多抗病毒药剂远未达到令人满意的防治效果，面对植物病毒病发生日益严重，抗植物病毒药剂依然匮乏的局面，深入开展抗植物病毒剂的研究工作十分迫切，开展高效低毒选择性的新型植物病毒抑制剂研发，成为当前一项具有重要意义的研究工作。

发明内容

本发明的一个目的是提供一种咔唑生物碱衍生物，它的结构如结构式I所示：

其中，

R¹为H、4-Me、4-F、4-Cl、4-Br、4-NO₂、5-Me、5-F、5-Cl、5-Br、5-NO₂、5-CN、5-MeO、6-F或7-F中的一种；

R²为H、Me、Et、Ph、Bn、Boc或SO₂Me中的一种；

R³为Me、Et、n-Pr、Ph、CF₃、取代苯基或吡啶基中的一种；