[发明专利]具有生物活性的1,2,3-三氮唑取代的查尔酮衍生物、制备方法及其应用有效
| 申请号： | 202011252041.1 | 申请日： | 2020-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN112341398B | 公开（公告）日： | 2022-05-03 |
| 发明（设计）人： | 和平;王嘉翊;余晶晶;袁月飞;解银庆;任志林 | 申请（专利权）人： | 湖北文理学院 |
| 主分类号： | C07D249/06 | 分类号： | C07D249/06;A61K31/4192;A61P31/18;A61P31/06;A61P31/12;A61P35/00;A61P39/00;A61P33/02 |
| 代理公司： | 常州智慧腾达专利代理事务所(普通合伙) 32328 | 代理人： | 曹军 |
| 地址： | 441053 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 生物 活性 三氮唑 取代 查尔酮 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种具有生物活性的1,2,3-三氮唑取代的查尔酮衍生物的制备方法，包括如下步骤：
A.查尔酮衍生物的制备
B.1,2,3-三氮唑取代的查尔酮衍生物的制备
式中：R1选自烷基及苯系物的取代基中的任一种，R2选自苯基、甲基及烷氧基取代基中的任一种；
其中，在步骤A)中，以相应的苯乙酮类化合物(2)和邻叠氮基苯甲醛(3)为起始原料，在冰水浴环境下，滴加氢氧化钠溶液后，在室温下反应获得查尔酮衍生物(4)；之后，在步骤B)中，查尔酮衍生物(4)与1，3-二羰基化合物(5)在碱性催化剂的作用下反应获得1,2,3-三氮唑取代的查尔酮衍生物(1)；步骤B)中的碱性催化剂选自DMAP、哌啶、碳酸钾、吗啉、脯氨酸、苄胺、DBU、氨基乙酸、三乙胺、二乙基胺以及四氢吡咯中的任一种。
2.如权利要求1所述的具有生物活性的1,2,3-三氮唑取代的查尔酮衍生物的制备方法，其特征在于：步骤B)中,查尔酮衍生物(4)与1，3-二羰基化合物(5)的摩尔比为1:0.5～1:3。
3.如权利要求1所述的具有生物活性的1,2,3-三氮唑取代的查尔酮衍生物的制备方法，其特征在于：步骤B)中的溶剂选自乙腈、二氯甲烷、乙醇、甲醇、DMF以及DMSO中的任一种。
4.如权利要求1所述的具有生物活性的1,2,3-三氮唑取代的查尔酮衍生物的制备方法，其特征在于：R1选自Ph、4-MePh、4-OMePh、3,4-(OMe)2Ph、t-Bu以及3-OMePh的任一种；R2选自OEt、OMe、Ph、Me的任一种。
5.如权利要求1所述的具有生物活性的1,2,3-三氮唑取代的查尔酮衍生物的制备方法，其特征在于：步骤B)中，反应温度为25℃～100℃，反应产率为28％～86％。
6.如权利要求1所述的具有生物活性的1,2,3-三氮唑取代的查尔酮衍生物的制备方法，其特征在于：步骤B)中，反应温度为60℃，查尔酮衍生物(4)与1，3-二羰基化合物(5)的摩尔比为1:1，溶剂为乙腈，碱性催化剂为三乙胺。
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