[发明专利]作为转染试剂的羧化多胺衍生物

权利要求书

1.多胺衍生物用于将聚阴离子转染至细胞中的用途，所述多胺包含：

多胺部分，所述多胺部分包含多个氨基；

多个羧化取代基，所述羧化取代基包含经由疏水连接体与所述多胺部分的氨基结合的羧基；以及

多个疏水取代基，所述疏水取代基与所述多胺部分的氨基结合；

所述疏水连接体具有3至20的logP，该logP是对通过将所述连接体与所述多胺的羧基和氨基结合的键替换为与氢原子结合的键来从所述连接体获得的化合物测定的；以及

所述疏水取代基具有1.5至20的logP，该logP是对通过将所述疏水取代基与所述多胺部分的氨基结合的键替换为与氢原子结合的键来从所述疏水取代基获得的化合物测定的。

2.根据权利要求1的用途，其中每个所述羧化取代基包含6至40个碳原子，优选6至20个碳原子，更优选8至16个碳原子，并且每个所述疏水连接体可包含1至3个选自O、N及S的杂原子。

3.根据权利要求1或2的用途，其中每个所述疏水取代基包含至少2个碳原子，优选6至40个碳原子，并且在所述疏水取代基具有至少6个碳原子的情况下可包含1至3个选自O、N及S的杂原子。

4.根据权利要求1至3中任一项的用途，其中所述多胺衍生物的多胺部分选自由多亚烷基亚胺、聚烯丙基胺、聚乙烯胺、聚赖氨酸以及聚鸟氨酸组成的组，其中所述多亚烷基亚胺优选为聚亚乙基亚胺、聚亚丙基亚胺、聚亚丁基亚胺或寡精胺或者其同系物，并且其中所述多胺部分包含12至100000个氮原子，更优选20至5000个氮原子。

5.根据权利要求1至4中任一项的用途，其中所述多胺衍生物基本上上为包含下式(10)所示单元的直链的多亚烷基亚胺衍生物：

-[CH₂-NR¹⁰-(CH₂)_x]- (10)

其中

x为1至10的整数，其中在不同的(CH₂)_x基团之间，x的值可相同或不同，

R¹⁰为氢，

羧化取代基，所述羧化取代基包含羧基，所述羧基经由疏水连接体与结合R¹⁰的氨基氮结合，或者

疏水取代基，

当所述多亚烷基亚胺中出现不同的R¹⁰时，其独立地选自上述基团；

或者

其中所述多胺衍生物为支链的多亚烷基亚胺衍生物，所述支链的多亚烷基亚胺衍生物包含式(11)、式(12)和式(13)中每个所示的单元：

-[CH₂-NR¹⁰-(CH₂)_x]- (11)

-[CH₂-NR¹¹-(CH₂)_x]- (12)和

-(CH₂)_y-NR¹⁰₂ (13)

其中

R¹⁰和x如上所定义；

R¹¹包含一个或多个选自式(11)、式(12)和式(13)的单元；

y为1至10的整数，其中在不同的(CH₂)_y基团之间，y的值可相同或不同；以及

其中每分子所述直链的多亚烷基亚胺或所述支链的多亚烷基亚胺的氮原子数目为12至100000。

6.根据权利要求1至5中任一项的用途，其中

所述多胺衍生物的每个所述羧化取代基包含下列部分中的任何一个或多个作为所述疏水连接体：亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚环烷基、亚环烯基、亚芳基以及它们的组合；和/或

所述多胺的每个所述疏水取代基包含下列部分中的任何一个或多个：烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基以及它们的组合。