[发明专利]玛咖新胺A在制备抗阿尔茨海默病的药物方面的应用在审
申请号: | 202011259318.3 | 申请日: | 2020-11-12 |
公开(公告)号: | CN112156085A | 公开(公告)日: | 2021-01-01 |
发明(设计)人: | 不公告发明人 | 申请(专利权)人: | 南京奥赛斯生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/165 | 分类号: | A61K31/165;A61P25/28 |
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地址: | 211198 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 玛咖新胺 制备 抗阿尔茨海默病 药物 方面 应用 | ||
本发明公开了玛咖新胺A在制备抗阿尔茨海默病的药物方面的应用。本发明研究发现,不同浓度的玛咖新胺A对乙酰胆碱酯酶均具有抑制活性,且抑制活性随着药物浓度的增加而增强,具有和阳性药类似的活性强度。与阳性药比较,玛咖新胺A在低浓度区间对乙酰胆碱酯酶的抑制活性弱于阳性药,在高浓度区间对乙酰胆碱酯酶的抑制活性强于阳性药。因此,玛咖新胺A具有开发成抗阿尔茨海默病药物的前景。
技术领域
本发明属于药物领域,具体涉及玛咖新胺A在制备抗阿尔茨海默病的药物方面的应用。
背景技术
近年来,阿尔茨海默病(AD)已经成为继心脏病、癌症、中风之后的老年人第四大杀手,严重危害着人类健康。胆碱能神经传递缺陷是该病的主要病因,乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)是研究最成功的一类能增强胆碱能功能的药物。AChE是一种多分子型糖蛋白,是由537个氨基酸组成14个α螺旋和12个β折叠的蛋白质,属丝氨酸水解酶,人体AChE主要分布于神经组织。生理条件下,定位于突触后膜上的AChE的生理功能主要是催化水解乙酰胆碱(ACh),这是通过AChE活性中心酯解部位的催化作用实现的。在体内,乙酰胆碱的乙酸酯能被酶迅速水解,酶在几微秒内便恢复原状和活性。医学治疗上多采用胆碱酯酶抑制剂(AChEI)抑制AChE活性,延缓ACh水解速度,提高突触间隙ACh的水平,发挥对AD的治疗作用。
玛咖新胺A是存在于玛咖Lepidium meyenii干燥根茎中的一种化合物(丽江产玛咖中的1个新玛咖酰胺,中草药,2018年)。化学结构式如下。
未见玛咖新胺A对乙酰胆碱酯酶抑制活性的报道。
发明内容
本发明旨在提供玛咖新胺A在制备抗阿尔茨海默病的药物方面的应用。
本发明目的通过下面的技术方案实现:
玛咖新胺A在抗阿尔茨海默病方面的应用,玛咖新胺A的化学结构式为:
玛咖新胺A在制备抗阿尔茨海默病的药物方面的应用,玛咖新胺A的化学结构式为:
有益效果:
本发明发现,不同浓度的玛咖新胺A对乙酰胆碱酯酶均具有抑制活性,且抑制活性随着药物浓度的增加而增强,具有和阳性药类似的活性强度。与阳性药比较,玛咖新胺A在低浓度区间对乙酰胆碱酯酶的抑制活性弱于阳性药,在高浓度区间对乙酰胆碱酯酶的抑制活性强于阳性药。因此,玛咖新胺A具有开发成抗阿尔茨海默病药物的前景。
附图说明
图1为不同浓度药物对乙酰胆碱酯酶的抑制率曲线。
具体实施方式
以下实施例是为了具体本发明的实质性技术内容,不能以下实施例记载的具体常规细节限定本发明的保护范围。
一、材料和方法
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