[发明专利]一种含有水飞蓟提取物和1,6二磷酸果糖的组合物及其在护肝、醒酒、抗疲劳中的应用

说明书

本发明公开了一种组合物，组合物含有水飞蓟提取物和1,6‑二磷酸果糖或其衍生物、或其盐；水飞蓟提取物为水飞蓟提取物微胶囊形式和/或水飞蓟提取物脂质体形式和/或水飞蓟提取物自微乳化形式，水飞蓟提取物与FDP的组合物具有减少肝损伤、防止宿醉和抗疲劳的功效，尤其是能够快速起效减少肝损伤和快速醒酒。

技术领域

本发明涉及一种组合物，具体涉及减少肝损伤等效果的含有水飞蓟提取物和1,6二磷酸果糖的组合物及其应用。

背景技术

水飞蓟为一年生或两年生草本植物,原生于南欧和北非等地,在欧洲和非洲有几千年的栽培和使用历史,为民间药用植物。水飞蓟被广泛用作治疗肝脏疾病和心血管疾病的药物。

水飞蓟提取物以水飞蓟Silybummarianum的干燥果实为原料,商品提取物通常标化为含总水飞蓟素80％。水飞蓟素是多酚类的复杂混合物，包括七种关系密切的黄酮醇-木质素加成物(水飞蓟宾A、水飞蓟宾B、异水飞蓟宾A、异水飞蓟宾B、水飞蓟亭、异水飞蓟亭及水飞蓟宁)和一种类黄酮黄杉素(taxifolin)。水飞蓟宾是水飞蓟素的半纯化部分，主要是两种非对映异构体(水飞蓟宾A和水飞蓟宾B)的混合物，其比例大约为1:1。水飞蓟宾混合物表现出多种药理作用，尤其是在肝脏中，并且有一些临床证据表明水飞蓟宾可作为酒精和儿童“A”级肝硬化的支持元素。水飞蓟宾的化学结构为

在许多国家，水飞蓟宾可直接作为药物或作为药物成分，并用于治疗毒性肝损伤(例如，在死亡上限的情况下进行IV治疗)；作为慢性肝炎和肝硬化的辅助治疗手段。中国天津天士力圣特制药有限公司也上市药品“水飞蓟宾胶囊”(国药准字H20040299)，35mg*30粒/盒(每粒含有水飞蓟宾35mg)，用于急慢性肝炎、脂肪肝的功能异常的恢复。推荐服用剂量成人3次/日，2-4粒/次。

1,6二磷酸果糖，简称FDP，是存在于人体内的细胞代谢物，能调节葡萄糖代谢中多种酶系的活性，改善细胞缺氧、缺血的状态，有利于受损肝细胞的恢复。1,6二磷酸果糖一般以盐类形式存在，应用上以钠盐居多，即果糖-1,6-二磷酸钠，除钠盐外还有果糖-1,6-二磷酸钙、果糖-1,6-二磷酸镁、果糖-1,6-二磷酸锂等。其中果糖-1,6-二磷酸钠和果糖-1,6-二磷酸钙应用较多。

北京华靳制药有限公司推出的瑞安吉牌果糖二磷酸钠口服溶液(国药准字H19990353)，用于改善冠心病的心绞痛、剂型心肌梗死、心律失常和心理衰竭的心肌缺血以及病毒性心肌炎的辅助治疗。亦可用于改善脑梗死、脑出血等引起的闹缺氧症状。口服，1-2g(10-20ml)，2-3次/日。上海天龙药业有限公司推出的洛普欣牌果糖二磷酸钠片(国药准字H20010623),0.25g*24片,适用于心肌缺血疾病的辅助治疗。口服，4片/次，3次/日。

南京圣诺生物科技实业有限公司推出的福达平(磷酸果糖)胶囊[卫食健字(1997)第553号]是以果糖二磷酸钠300mg/粒、维生素B₁30mg/粒、维生素B₆30mg/粒、L-天门冬氨酸40mg/粒为主要原料制成的保健食品。经动物实验评价，具有耐缺氧、抗疲劳的保健功能。口服1-2粒/次，2次/日。浙江德清东立保健品有限公司推出的紫福口服液[卫食健字(1998)第95号]主要成分为果糖二磷酸钠(FDP，2500mg/100ml)，L-天门冬酰胺、蜂蜜、山梨酸钾、水。经功能试验证实，本品具有抗疲劳、耐缺氧的保健作用，20mlx30支，口服，1-2支/天。

CN103623022A发明专利申请中涉及1,6-二磷酸果糖的组合物，主要成分包括1,6-二磷酸果糖金属盐的化合物、人参，用于心肌营养增强同时具有免疫增强的保健品。该发明专利申请添加或用灵芝孢子粉及乙酸硒可以使上述增强免疫细胞活性、抗肿瘤、逆转肿瘤的效果更优。由于1,6-二磷酸果糖使运动过程的红细胞增加粘附免疫组合物的能力，组合物中的人参、灵芝多糖具有免疫细胞活力功效：该申请在机理上增强免疫细胞活性、抗肿瘤、逆转肿瘤。该申请用于心肌营养尤其是运动营养物质，中老年身体锻炼服用的效果更好。