[发明专利]红景天苷衍生物在皮肤美白外用剂中的应用

权利要求书

1.一种如式(I-1)所述化合物或其药学上可接受的盐在制备皮肤美白外用剂中的应用，

其中，所述外用剂以含水洗液、油包水或水包油乳液、油或油醇洗液、凝胶形式存在。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，

所述化合物或其药学上可接受的盐在皮肤美白外用剂中的质量占比百分数为0.5％-30％。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，

所述外用剂为抗氧化剂、着色剂、去色素剂、润肤剂、乳化剂、表皮脱落剂、香料、保湿剂、润滑剂、药物活性剂、增湿剂、耐光剂、防腐剂、护肤剂、皮肤渗透增强剂、防晒剂、稳定剂、表面活性剂、增稠剂。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，

所述护肤剂为护肤水、乳液、霜、精华、面膜。

5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，

式(I-1)所述化合物由包括以下步骤制备而得：

步骤一：将3,5-二羟基苯乙酸和硼烷四氢呋喃按照摩尔比1:(1.1-1.3)溶于四氢呋喃中，在室温15-25℃条件下反应4-6小时，反应结束后，旋蒸除去溶剂得到粗产品，并通过柱层析纯化，得到中间体2；

步骤二：将步骤一制得的中间体2和氯苄在丙酮中通过搅拌溶解，中间体2和氯苄的摩尔比为1:(1-1.2)，溶解完成后加入碳酸钾和碘化钾，中间体2与碳酸钾的摩尔比为1:(1-1.2)，中间体2与碘化钾的摩尔比为1:(0.1-0.2)，回流反应18-20小时，蒸除溶剂后将残余物倒入水中，滴加盐酸调至pH 7，用乙酸乙酯萃取，有机相减压蒸出溶剂后用无水乙醇重结晶得白色固体中间体3；

步骤三：将步骤二制得的中间体3溶于二氯甲烷中，在搅拌条件下依次加入中间体4、分子筛和干燥碳酸银，在室温15-25℃条件下避光反应24-36小时，其中，中间体3和中间体4的摩尔比为1:(1.2-1.4)，分子筛为2-3g，中间体3和干燥碳酸银的摩尔比为1:(0.6-0.7)；反应完成后过滤，滤饼采用二氯甲烷洗涤，浓缩滤液得中间体5；

步骤四：将步骤三制得的中间体5溶于无水甲醇中，加入甲醇钠，于室温15-25℃搅拌6-8小时，用醋酸调至pH 6后进行过滤，滤液减压浓缩得粘稠状物质，将粘稠状物质再加入甲醇、钯碳，在氢气加压条件下，搅拌反应4-6小时，最后采用柱层析纯化得到具有式(I-1)结构的终产物；