[发明专利]Pinnatifolone A在制备具有镇静、催眠作用药物中的应用及药物组合物

说明书

本发明公开了艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A在制备具有镇静、催眠作用药物中的应用，化合物的结构式为：上述的药物由艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A和/或其立体异构和/或其药学上可接受的盐和/或同位素化合物，以及药用载体或稀释剂，其中，艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A的含量为1‑99.5％。本发明通过动物实验发现艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A功能明确、效果好、无毒副作用，可作为潜在的镇静催眠药物。

技术领域

本发明涉及天然药物领域，具体涉及艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A在制备具有镇静、催眠作用药物中的应用及药物组合物。

背景技术

失眠症是指由于环境原因、个体因素、躯体原因、精神因素、情绪因素等而导致的无法入睡或无法保持睡眠状态，导致睡眠不足的一种疾病。又称入睡和维持睡眠障碍。失眠的主要表现为睡眠时间过少、睡眠深度不足，醒后仍感到疲劳，不能通过睡眠恢复体力和精力，夜里反复入睡困难等。随着现代快节奏的生活方式，社会压力的增加，越来越多的人存在着不同程度的失眠。睡眠质量问题不仅影响着人们日常的生活状态，随着失眠程度加深，还会增加患精神疾病的风险。因此，改善睡眠状态，提高睡眠质量水平，解决一系列的睡眠障碍问题成为现代临床医学中亟需解决的问题，睡眠状况的有效改善将带来积极的社会意义。

现代医学治疗失眠的方法大体可分成药物治疗和非药物治疗。药物治疗中常用到苯二氮卓受体激动剂、褪黑素受体激动剂、巴比妥类药物及其他安神药物。此类安眠药物会对大脑皮层和中枢神经起抑制作用，少量用药能够达到镇定安神助眠的效果。但有时会伴有副作用，使人肌肉无力、昏昏欲睡，也可能引起对某段时间的暂时性失忆，另长期服用安眠药会产生依赖作用，若突然中断则可能导致戒断综合征。非药物治疗主要包括心理疗法、认知行为疗法和音乐疗法等，但此类治疗方法受众面比较局限，且疗效具有不确定性。因此，开发无毒副作用、服用方便、经济实惠的治疗失眠症的药物，已成现代药物开发的热点。

发明内容

本发明的目的在于至少解决现有技术中存在的技术问题之一，提供艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A的应用。

本发明的技术解决方案如下：

艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A在制备具有镇静、催眠作用药物中的应用，

所述化合物Pinnatifolone A的结构式为：

本发明还公开了一种药物组合物，包含如权利要求1所述的化合物PinnatifoloneA和/或其立体异构和/或其药学上可接受的盐和/或其同位素化合物，以及药用载体或稀释剂。

优选地，所述化合物Pinnatifolone A的含量为1-99.5wt％，其余为药学上可以接受的辅料。

优选地，所述化合物Pinnatifolone A的含量为3-30wt％，其余为药学上可以接受的辅料。

优选地，所述辅料包括填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂和表面活性剂中的至少一种。

优选地，所述药物组合物是口服制剂，具体是片剂、胶囊剂、丸剂以及颗粒剂中的一种。

优选地，所述口服制剂的给药剂量为化合物Pinnatifolone A 5-200mg/kg。

本发明至少具有以下有益效果之一：通过艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A对阈下剂量戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠的影响、对阈上剂量戊巴比妥钠诱导小鼠入睡潜伏期和睡眠时间的影响，以及对小鼠自主活动的影响实验证明了艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A具有良好的镇静、催眠功效。本发明发现艾里莫芬烷型倍半萜类化合物Pinnatifolone A功能明确、效果好、无毒副作用，可作为潜在的镇静催眠药物。