[发明专利]含三并环类衍生物自由碱的晶型及其药物组合物在审
申请号: | 202011293975.X | 申请日: | 2020-11-18 |
公开(公告)号: | CN112830935A | 公开(公告)日: | 2021-05-25 |
发明(设计)人: | 詹小兰;呙临松 | 申请(专利权)人: | 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;C07D498/14;C07D487/04;C07D513/04;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/08;A61P29/00;A61P37/00;A61P25/00;A61P3/00;A61P11/00;A61P9/00;A61K31 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 自由 及其 药物 组合 | ||
1.一种通式(I)所示化合物的晶型,其结构如式(I)所示:
其中:
W选自-O-、-S-或-NRaa-;
G选自-O-、-S-、-CRaaRbb-或-NRaa-;
R1和R1’选自氢、氘、氰基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、氰基取代的C1-6烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、-(CH2)nRcc、-(CH2)nORcc或-CRaaRbbORcc;
或,R1和R1’相连形成一个C3-8环烷基或3-8元杂环基,其中所述的C3-8环烷基或3-8元杂环基,任选进一步被氢、氘、氰基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基中的一个或多个取代基取代;
R2选自氢、氘、氰基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基、5-10元杂芳基或-(CH2)nORcc;
或,任意两个相连的R2形成一个C3-8环烷基或3-8元杂环基,其中所述的C3-8环烷基或3-8元杂环基,任选进一步被氢、氘、氰基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基中的一个或多个取代基取代;
R3和R3’选自氢、氘、氰基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基;
或,R3和R3’相连形成一个氧代基、C3-8环烷基或3-8元杂环基,其中所述的C3-8环烷基或3-8元杂环基,任选进一步被氢、氘、氰基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基中的一个或多个取代基取代;
R4选自氢、氘、氰基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基;
R5选自氢、氘、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;
或,R1或R1’与R5相连形成一个3-8元杂环基,其中所述的3-8元杂环基,任选进一步被氢、氘、氰基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基中的一个或多个取代基取代;
Raa、Rbb和Rcc各自独立地选自氢、氘、氰基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基;
n为0、1、2或3;且
x为0、1、2或3。
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